Герцептин р-р п/к 600мг/5мл 5мл №1

ГЕРЦЕПТИН (HERCEPTIN)

Состав:

Лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий
1 фл. содержит трастузумаб 440 мг
вспомогательные вещества: L-гистидина гидрохлорид; L-гистидин; ?,?-трегалоза (дигидрат); полисорбат 20
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
1 фл. содержит трастузумаб 150 мг
вспомогательные вещества: L-гистидина гидрохлорид; L-гистидин; ?,?- трегалоза (дигидрат); полисорбат 20

Фармакологическое действие:

Противоопухолевое средство, представляет собой рекомбинантные человеческие моноклональные антитела, производные ДНК, которые селективно взаимодействуют с внеклеточным доменом белка, являющимся рецептором-2 к эпидермальному ростовому фактору человека (HER2). Антитела принадлежат к классу IgG1 и содержат рамочные регионы человека и комплементарно-определяющие регионы мышиных антител р185 HER2, которые связываются с HER2. Протоонкоген HER2, или c-erB2, кодирует одиночный трансмембранный переносчик, рецептороподобный белок с мол.массой 185 тыс.Da, который структурно близок к рецептору эпидермального ростового фактора. В 25-30% случаях первичного рака молочной железы имеется гиперэкспрессия HER2. Ее следствием является увеличение экспрессии белка HER2 на поверхности этих опухолевых клеток, что приводит к конституциональной активации рецептора HER2. Подавляет пролиферацию опухолевых клеток человека, которые характеризуются гиперэкспрессией HER2. Вызванная трастузумабом клеточно-опосредованная цитотоксичность больше влияет на раковые клетки, гиперэкспрессирующие HER2, по сравнению с клетками, в которых гиперэкспрессия HER2 отсутствует. Монотерапия метастазирующего рака молочной железы на фоне гиперэкспрессии HER2 приводит к развитию ремиссии в 15% случаев со средним периодом выживаемости в 13 мес. В комбинации с паклитакселом увеличивает среднее время до прогрессирования заболевания до 6.9 мес.

Показания к применению:

Метастазирующий рак молочной железы с опухолевой гиперэкспрессией HER2 (монотерапия после одной или более схем химиотерапии, в комбинации с паклитакселом в случае отсутствия предшествующей химиотерапии).

Способ применения и дозы:

В/в капельно в течение 90 мин, нагрузочная доза - 4 мг/кг; поддерживающая доза - 2 мг/кг/нед. Если предшествующая доза переносилась хорошо, то вводят в течение 30 мин. В период обратимой миелосупрессии, вызванной химиотерапией, лечение продолжают (соблюдая правила по уменьшению дозы или отсрочке химиотерапии).

Предостережения и противопоказания:

Гиперчувствительность.C осторожностью. Одышка в покое, обусловленная метастатическим поражением или сопутствующими заболеваниями легких (риск летальных инфузионных реакций), больные группы риска по развитию кардиотоксичности (больные с ХНК, артериальной гипертензией, ИБС, после предшествующего лечения кардиотоксичными ЛС, в т.ч. антрациклинового ряда и циклофосфамидом), беременность, период лактации.

Побочные действия:

Частые (развиваются более чем в 10 случаях на 100 назначений), нечастые (менее 10, но более 1 случая на 100 назначений), редкие (менее 1 случая на 100 назначений). Со стороны пищеварительной системы: частые - гепатотоксичность (12%), абдоминальные боли, тошнота, рвота, диарея (27%); нечастые - запоры, диспепсия, метеоризм; частота неизвестна - снижение аппетита. Со стороны дыхательной системы: частые - боль в грудной клетке; нечастые - бронхиальная астма, кашель, одышка, фарингит, ринит, синусит, гидроторакс; частота неизвестна - сухие хрипы в легких, респираторный дистресс-синдром. Со стороны ЦНС: частые - головная боль; нечастые - тревожность, депрессия, головокружение, сонливость, бессонница, парестезии; частота неизвестна - невропатия. Со стороны ССС: нечастые - вазодилатация, тахикардия, снижение АД, сердечная недостаточность, кардиомиопатия, сердцебиение. Со стороны органов кроветворения: нечастые - лейкопения; редкие - тромбоцитопения, анемия. Аллергические реакции: частые - лихорадка, озноб, кожная сыпь; нечастые - кожный зуд, макуло-папулезная сыпь; частота неизвестна - бронхоспазм. Прочие: частые - астения, артралгия, миалгия; нечастые - боль в поясничной области, гриппоподобный синдром, инфекции, боль в области шеи, недомогание, отеки, оссалгия, инфекции мочевыводящих путей, носовое кровотечение, акне, повышение потоотделения, сухость кожи, выпадение волос; частота неизвестна - тремор.

Взаимодействие:

Совместим с поливинилхлоридными и полиэтиленовыми инфузионными пакетами. Фармацевтически несовместим с 5% раствором декстрозы (агрегация белка) и многими др. ЛС. Циклофосфамид, доксорубицин, эпирубицин повышают риск развития кардиотоксического действия. Паклитаксел повышает концентрацию в плазме и эффект трастузумаба. Миелотоксические ЛС - повышение риска угнетения костномозгового кроветворения.

Форма выпуска:

Лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий во флаконах бесцветного стекла, в комплекте с растворителем (бактериостатическая вода, содержащая 1,1% бензилового спирта в качестве антимикробного консерванта, - 20 мл) во флаконе; в пачке картонной 1 флакон с препаратом и 1 флакон с растворителем.
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий во флаконах бесцветного стекла; в пачке картонной 1 флакон.

Дополнительно:

Лечение следует проводить только под наблюдением онколога. Перед началом терапии необходимо провести кардиологическое обследование, включающее в себя сбор анамнеза, физикальный осмотр и один из методов инструментального обследования (ЭКГ, ЭхоКГ, MUGA-сканирование); в период лечения - регулярно оценивать фракцию выброса ЛЖ. При появлении клинически значимого уменьшения фракции выброса рекомендуется прервать терапию. Бензиловый спирт, в качестве консерванта входящий в состав бактериостатической воды (растворителя), оказывает токсическое действие на новорожденных и детей до 3 лет. При лечении больного с гиперчувствительностью к бензиловому спирту препарат необходимо разводить водой для инъекций, при этом из каждого флакона можно отбирать только 1 дозу (оставшийся препарат следует выбросить). Подготовка препарата к введению должна проводиться в асептических условиях. Содержимое 1 флакона разводят в 20 мл растворителя (бактериостатическая вода для инъекций); в результате получается концентрат раствора, пригодный для многократного введения, содержащий 21 мг трастузумаба в 1 мл и имеющий pH 6. Приготовленный концентрат раствора прозрачен, может быть бесцветным или окрашенным (до бледно-желтого цвета).

Условия хранения:

При температуре 2–8 °C.

Срок годности:

4 года