- Производитель: Байер Веймар ГмбХ/Байер АГ
- Страна: Германия
- Действующее вещество: Гестоден+Этинилэстрадиол
- Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой
- Категория: Гинекология
- Отпускается по рецепту врача
7 аналога(ов)
- Описание
- Описание и инcтрукция
- Аналоги
- Отзывы о товаре
-
Лекарственная формаСостав
Описание лекарственной формы
Круглые белые драже.
Фармакологические действияСостав и форма выпуска
Драже — 1 драже гестоден — 0,075 мг этинилэстрадиол — 0,02 мгвспомогательные вещества: лактозы моногидрат; кукурузный крахмал;тальк; магния стеарат; сахароза; поливидон 25000; макрогол 6000;кальция карбонат; карнаубский воск в блистере с календарной шкалой21 шт.; в коробке 1 или 3 блистера.
ФармакокинетикаФармакологическое действие
Контрацептивный эффект Логеста® осуществляется посредствомразличных взаимодополняющих механизмов, наиболее важные из которыхподавление овуляции и изменение свойств цервикального секрета. Уженщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы,менструальный цикл становится более регулярным, реже наблюдаютсяболезненные менструации, уменьшается интенсивность кровотечения, врезультате чего снижается риск железодефицитной анемии. Имеютсясведения о снижении риска рака эндометрия и рака яичника.
ПоказанияФармакокинетика
Гестоден. После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется(биодоступность приблизительно 99%). Cmax в сыворотке крови (3,5нг/мл) достигается примерно через 1 ч. Гестоден связывается ссывороточным альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны(ГСПГ, 69%). Только около 1,3% общего сывороточного уровнягестодена находится в свободной форме. Относительное распределениефракций (свободный гестоден, связанный с альбумином и связанный сГСПС) зависит от концентрации ГСПГ в сыворотке. Вслед за индукциейГСПГ фракция, связанная с ГСПГ, повышается до 80%, свободная исвязанная с альбумином фракция снижается. Гестоден почти полностьюметаболизируется. Скорость метаболического клиренса — 0,8мл/мин/кг. Наблюдается двухфазное снижение концентрации всыворотке, Т1/2 в терминальную фазу составляет около 12 ч. Внеизмененной форме гестоден не выводится, а только в видеметаболитов (Т1/2 — приблизительно 24 ч), которые экскретируются смочой и желчью в соотношении примерно 6:4. Этинилэстрадиол. Послеприема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Абсолютнаябиодоступность в среднем 45% из-за эффекта «первого прохождения»через печень. Cmax в сыворотке крови (65 пг/мл) достигается через1,7 ч. Неспецифически связывается с сывороточными альбуминами(примерно 98%), около 2% находится в плазме в свободном виде.Кажущийся объем распределения — 2,8-8,6 л/кг. Подвергаетсяпресистемной конъюгации как в слизистой тонкой кишки, так и впечени. Основной путь метаболизма — ароматическоегидроксилирование. Скорость метаболического клиренса из плазмыкрови — 2,3-7 мл/мин/кг. Наблюдается двухфазное снижение уровня всыворотке: Т1/2 — около 1 ч и 10–20 ч соответственно. Внеизмененном виде из организма не выводится. Экскретируется в видеметаболитов с мочой и желчью в соотношении 4:6 с Т1/2 около 24 ч.Исходя из Т1/2 конечной фазы и суточной дозы, равновеснаяконцентрация достигается после 5-6 дней приема препарата.
ПротивопоказанияПоказания к применению
Контрацепция,дисменорея
Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказания к применению
Абсолютные:гиперчувствительность,беременность,тяжелые нарушенияфункций печени. Относительные:синдром Дубина-Джонсона, синдромРотора (наследственные доброкачественные гипербилирубинемии),имевшиеся либо имеющиеся опухоли печени (гемангиома, ракпечени),тромбоэмболические процессы,нарушения мозговогокровообращения (ишемический инсульт, геморрагический инсульт),ИБС,атеросклероз, порок сердца, миокардит,тяжелый сахарный диабет,ретинопатия,ангиопатия,серповидно-клеточная анемия,рак молочнойжелезы и эндометрия, женщины, старше 40 лет.
Лекарственное взаимодействиеПрименение при беременности и детям
противопоказано применение при беременности и лактации.
Меры предосторожностиЛекарственное взаимодействие
Сульфаниламиды, производные пиразолона способны усиливатьметаболизм входящих в состав препарата стероидных гормонов.Длительное лечение препаратами, индуцирующими ферменты печени, врезультате которого повышается клиренс половых гормонов, можетвести к прорывным кровотечениям и/или снижению контрацептивнойэффективности препарата Логест®. К таким ЛС относятся: фенитоин,барбитураты, примидон, карбамазепин и рифампицин; также естьпредположения в отношении окскарбазепина, топирамата, фелбамата,ритонавира и гризеофульвина и препаратов, содержащих зверобой.Контрацептивная защита снижается при приеме таких антибиотиков, какампициллины и тетрациклины, т.к., по некоторым данным, они могутснижать внутрипеченочную циркуляцию эстрогенов, тем самым понижаяконцентрацию этинилэстрадиола. Пероральные комбинированныеконтрацептивы могут влиять на метаболизм других препаратов (в т.ч.циклоспорина), что приводит к изменению их концентрации в плазме итканях. При приеме эстроген-гестагенных препаратов можетпотребоваться коррекция режима дозирования гипогликемическихпрепаратов и непрямых антикоагулянтов.
Способы примененияМеры предосторожности
В случае планируемой операции рекомендуется прекратить приемпрепарата, по крайней мере, за 4 нед до нее и не возобновлять приемв течение 2 нед после окончания иммобилизации. Во время приемапрепаратов, влияющих на микросомальные ферменты, и в течение 28дней после их отмены следует дополнительно использовать барьерныйметод контрацепции. Во время приема таких антибиотиков, какампициллины и тетрациклины и в течение 7 дней после их отменыследует дополнительно использовать барьерный метод контрацепции.Если период использования барьерного метода предохранениязаканчивается позже, чем драже в упаковке, нужно переходить кследующей упаковке Логеста® без обычного перерыва в приеме драже.Если какие-либо из состояний/факторов риска, указанных ниже,имеются в настоящее время, то следует тщательно взвешиватьпотенциальный риск и ожидаемую пользу лечения Логеста® в каждоминдивидуальном случае и обсудить его с женщиной до того, как онарешит начать прием препарата. В случае утяжеления, усиления илипервого проявления любого из этих состояний или факторов риска,женщина должна проконсультироваться со своим врачом, который можетпринять решение о необходимости отмены препарата. Заболеваниясердечно-сосудистой системы Имеются данные о повышении частотыразвития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболий приприеме комбинированных пероральных контрацептивов. Однако частотавенозной тромбоэмболии, развивающейся при приеме комбинированныхпероральных контрацептивов, меньше, чем частота, связанная сбеременностью (6 на 10 000 беременных женщин в год). У женщин,принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, описаныкрайне редкие случаи тромбоза других кровеносных сосудов, напримерпеченочных, мезентериальных, почечных артерий и вен, центральнойвены сетчатки и ее ветвей. Связь с приемом комбинированныхпероральных контрацептивов не доказана. Женщине необходимопрекратить прием препарата и обратиться к врачу при развитиисимптомов венозного или артериального тромбоза илицереброваскулярных нарушений, которые могут включать: одностороннююболь в ноге и/или отек; внезапную сильную боль в груди сиррадиацией или без в левую руку; внезапную одышку; внезапную атакукашля; любую необычную, сильную, длительную головную боль;внезапную частичную или полную потерю зрения; диплопию;нечленораздельную речь или афазию; головокружение; потерю сознанияс/или без судорожного припадка; слабость или очень значительнуюпотерю чувствительности, внезапно появившуюся с одной стороны или водной части тела; двигательные нарушения; симптомы «острогоживота». Риск тромбоза (венозного и/или артериального) итромбоэмболии повышается: - с возрастом; - у курящих (с увеличениемколичества сигарет или повышением возраста риск в дальнейшемповышается, особенно у женщин старше 35 лет); при наличии: -семейного анамнеза (т.е. венозной или артериальной тромбоэмболиикогда-либо у близких родственников или родителей в относительномолодом возрасте); в случае наследственной предрасположенности,женщина должна быть осмотрена соответствующим специалистом длярешения вопроса о возможности приема комбинированных пероральныхконтрацептивов; - ожирения (индекс массы тела более чем 30 кг/м2);- дислипопротеинемии; - артериальной гипертензии; - мигрени; -заболеваний клапанов сердца; - фибрилляции предсердий; - длительнойиммобилизации, серьезного хирургического вмешательства, любойоперации на ногах или обширной травмы. В этих ситуациях желательнопрекратить использование комбинированных пероральных контрацептивов(в случае планируемой операции, по крайней мере, за 4 нед до нее) ине возобновлять прием в течение 2 нед после окончанияиммобилизации. Следует учитывать повышенный риск тромбоэмболий впослеродовом периоде. Циркуляторные нарушения также могутотмечаться при сахарном диабете, системной красной волчанке,гемолитическом уремическом синдроме, хронических воспалительныхзаболеваниях кишечника (болезнь Крона или неспецифический язвенныйколит) и серповидно-клеточной анемии. Увеличение частоты и тяжестимигрени во время использования комбинированных пероральныхконтрацептивов (что может предшествовать цереброваскулярнымнарушениям) может быть основанием для немедленного прекращенияприема этих препаратов. Биохимические параметры, которые могут бытьпоказателями наследственной или приобретенной предрасположенности квенозному или артериальному тромбозу, включают резистентность кактивированному протеину С, гипергомоцистеинемию, дефицитантитромбина-III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, наличиеантифосфолипидных антител (антитела к кардиолипину, волчаночныйантикоагулянт). Опухоли Имеются сообщения о повышенном рискеразвития рака шейки матки при персистирующей папилломавируснойинфекции. Его связь с приемом комбинированных пероральныхконтрацептивов не доказана. Сохраняются противоречия относительнотого, в какой степени эти находки относятся к особенностям половогоповедения и применения барьерной контрацепции. Также было выявлено,что имеется несколько повышенный относительный риск развития ракамолочной железы, диагностированного у женщин, которые использоваликомбинированные пероральные контрацептивы. Его связь с приемомкомбинированных пероральных контрацептивов не доказана. Наблюдаемоеповышение риска может быть следствием более ранней диагностики ракамолочной железы у женщин, применяющих комбинированные пероральныеконтрацептивы. В редких случаях на фоне применения комбинированныхпероральных контрацептивов наблюдалось развитие опухолей печени.Появление сильных болей в области живота или признаковвнутрибрюшного кровотечения, увеличение печени следует учитыватьпри проведении дифференциального диагноза. Другие состояния Уженщин с гипертриглицеридемией (или наличием этого состояния всемейном анамнезе) возможно повышение риска развития панкреатита вовремя приема комбинированных пероральных контрацептивов. Хотянебольшое повышение АД было описано у многих женщин, принимающихкомбинированные пероральные контрацептивы, клинически значимыеповышения отмечались редко. Тем не менее, если во время приемакомбинированных пероральных контрацептивов развивается стойкое,клинически значимое повышение АД, следует отменить эти препараты иначать лечение артериальной гипертензии. Прием комбинированныхпероральных контрацептивов может быть продолжен, если с помощьюгипотензивной терапии достигнуты нормальные значения АД. Следующиесостояния, как было сообщено, развиваются или ухудшаются как вовремя беременности, так и при приеме комбинированных пероральныхконтрацептивов, но их связь с приемом комбинированных пероральныхконтрацептивов не доказана: желтуха и/или зуд, связанный схолестазом; формирование камней в желчном пузыре; порфирия;системная красная волчанка; гемолитический уремический синдром;хорея Сиденгама; герпес беременных; потеря слуха, связанная сотосклерозом. Также описаны случаи болезни Крона и неспецифическогоязвенного колита на фоне применения комбинированных пероральныхконтрацептивов. Острые или хронические нарушения функции печенимогут требовать прекращения использования комбинированныхпероральных контрацептивов до тех пор, пока показатели функциипечени не вернутся в норму. Рецидивирующая холестатическая желтуха,которая развивается впервые во время беременности или предыдущегоприема половых гормонов, требует прекращения приема комбинированныхпероральных контрацептивов. Хотя комбинированные пероральныеконтрацептивы могут оказывать влияние на резистентность к инсулинуи толерантность к глюкозе, нет необходимости изменениятерапевтического режима у больных сахарным диабетом, использующихнизкодозированные комбинированные пероральные контрацептивы (
ПередозировкаДозировка
принимают внутрь по 1 таб./сут (предпочтительнее вечером в однои тоже время) в течение 21 дня, затем следует 7-дневный перерыв, вовремя которого наступает менструальноподобное кровотечение, послечего вновь начинают прием таблеток, следуя маркировке на упаковке скалендарной шкалой. Начало приема препарата: прием препаратаначинают в 1-й день цикла (1-й день цикла = 1-й день менструальногокровотечения), используя драже из календарной упаковки. Продолжениеприема: после 7-дневного перерыва, независимо от того, закончилоськровотечение или только начинается, продолжают прием препарата изследующей упаковки. В случае пропуска в приеме препарата необходимопринять препарат в течение последующих 12 ч, т.к. иначеконтрацептивный эффект в этом цикле может уменьшиться. Привозникновении интервала, превышающего 12 ч, не следует использоватьдраже данного дня и продолжить прием препарата в установленноевремя, используя драже соответствующего дня недели. В этих случаяхдля достижения надежного контрацептивного эффекта следуетиспользовать дополнительные негормональные методы контрацепции.
Побочные действияПередозировка
Симптомы: тошнота, рвота, мажущие кровянистые выделения илиметроррагия. Лечение: симптоматическое. Специфического антидотанет.
ХарактеристикаПобочные действия
головная боль,диспепсия,нагрубание молочных желез,повышениемассы тела,изменение либидо, снижение настроения,отек век, кожнаясыпь, появление коричневых пятен на коже, после длительногоприменения — появление пигментных пятен на лице,конъюнктивит,нарушение зрения, плохая переносимость контактныхлинз,нарушение слуха,тромбофлебит,тромбоэмболия,генерализованныйзуд, желтуха,кровотечение.
Характеристика
Низкодозированный монофазный пероральный комбинированныйэстроген-гестагенный контрацептивный препарат.
-
Отпускается по рецепту Да Производитель Байер Веймар ГмбХ/Байер АГ Страна производителя Германия Действующее вещество Гестоден+Этинилэстрадиол Форма выпуска таблетки, покрытые оболочкой Дозировка 75 мкг+20 мкг Общее количество в упаковке 63 Условия хранения В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C Срок годности 3 года -
С этим товаром покупают
