Пралуэнт р-р п/к 75мг/мл 1мл №2 шпр-руч

ПРАЛУЭНТ (Praluent)

Состав:

действующее вещество: алирокумаб;
1 мл алирокумабу 75 мг или 150 мг
вспомогательные вещества : L-гистидин, L-гистидина моногидрохлорид моногидрат, сахароза, полисорбат 20, вода для инъекций.

Фармакологическое действие:

Механизм действия. Алирокумаб является препаратом полностью человеческих моноклональных антител IgG1, которые связываются с высокой аффинностью и специфичностью с пропротеиновою конвертазы субтилизин-кексинового типа 9 (PCSK9). PCSK9 связывается с рецепторами липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности гепатоцитов, в результате чего снижается активность рецепторов ЛПНП в печени. Рецепторы ЛПНП является главными рецепторами, отвечающими за снижение уровня циркулирующих ЛПНП. Таким образом, снижение активности рецепторов ЛПНП в результате воздействия PCSK9 приводит к повышению уровней холестерина ЛПНП в крови. Путем угнетения связывания PCSK9 с рецепторами ЛПНП алирокумаб приводит к увеличению количества рецепторов ЛПНП, которые способны взаимодействовать с ЛПНП, снижая таким образом уровень холестерина ЛПНП.

Рецепторы ЛПНП также связываются с богатыми триглицериды липропротеинамы очень низкой плотности (ЛПОНП), остаточными липопротеинами и липопротеинами промежуточной плотности (ЛППП). Таким образом, лечение алирокумабом может вызвать снижение уровней этих остаточных липопротеинов, о чем свидетельствует обусловлено ним снижение уровней аполипопротеина В, холестерина нелипопротеинив высокой плотности и триглицеридов. Алирокумаб также приводит к снижению уровня липопротеина (а), что является формой ЛПНП, которая связывается с аполипопротеина (а). Однако было показано, что рецепторы ЛПНП имеют низкую аффинность к липопротеина (а) таким образом, точный механизм, по которому алирокумаб снижает уровень липопротеина (а), остается не до конца выясненным.

В рамках генетических исследований у людей были обнаружены варианты генов PCSK9 с мутациями, которые приводили или к потере функции, или к усилению функции. Индивиды с мутацией одного аллельного гена PCSK9, что приводило к потере функции, имели более низкие уровни холестерина ЛПНП, коррелировало со значимым снижением частоты возникновения ишемической болезни сердца. Было сообщено о нескольких индивидов, в которых состоялись мутации двух аллельных генов PCSK9, которые привели к потере функции, и в которых уровни холестерина ЛПНП были чрезвычайно низкими при нормальных уровнях холестерина ЛПВП и триглицеридов. И наоборот, мутации гена PCSK9, которые приводили к усилению функции, были обнаружены у пациентов с повышением уровней холестерина ЛПНП и с клиническим диагнозом семейной гиперхолестеринемии.

В рамках многоцентрового, двойного слепого плацебо-контролируемого 14-недельного исследования 13 пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, обусловленной мутациями гена PCSK9, которые привели к усилению функции, были рандомизированы в группы, которые получали или алирокумаб в дозе 150 мг каждые 2 недели, или плацебо . Средний исходный уровень холестерина ЛПНП составлял 151,5 мг / дл (3,90 ммоль / л). На неделе 2 среднее снижение уровня холестерина ЛПНП по сравнению с исходным уровнем составило 62,5% в группе пациентов, получавших алирокумаб, против 8,8% в группе пациентов, получавших плацебо. На неделе 8 среднее снижение уровня холестерина ЛПНП по сравнению с исходным уровнем во всех пациентов, получавших алирокумаб, составило 72,4%.

Показания к применению:

Пралуент применяют взрослым пациентам с первичной гиперхолестеринемией (гетерозиготной семейной и несемейной) или смешанной дислипидемией в качестве дополнительной терапии к диете:
в комбинации со статинами или с статинами и другими липидоснижающая средствами, если целевой уровень холестерина ЛПНП не достигается при применении максимальной переносимой дозы статина;
в виде монотерапии или в комбинации с другими липидоснижающая средствами в случае непереносимости статинов или когда применение статинов противопоказано.

Способ применения и дозы:

Начальная доза препарата Пралуэнт составляет 75 мг, которую вводят подкожно 1 раз в 2 недели. У пациентов, которым требуется большее снижение концентрации ХС-ЛПНП (> 60 %), начальная доза препарата Пралуэнт может составлять 150 мг, которую также вводят подкожно 1 раз в 2 недели.
Дозу препарата Пралуэнт следует подбирать индивидуально на основании таких параметров как исходные значения ХС-ЛПНП, цели терапии и ответ пациента на лечение. Концентрации липидов в крови можно оценивать через 4 недели после начала лечения или титрования дозы и проводить соответствующую коррекцию дозы.
В случае пропуска дозы пациент должен получить инъекцию, как можно скорее, и затем продолжить лечение через 2 недели со дня пропущенной дозы.
Особые группы пациентов
Дети
Безопасность и эффективность применения препарата Пралуэнт у детей в возрасте до 18 лет не установлены.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста коррекции дозы препарата Пралуэнт не требуется .
Печеночная недостаточность
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции дозы препарата Пралуэнт не требуется. Данные по применению препарата Пралуэнт у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени отсутствуют.
Почечная недостаточность
У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции дозы препарата Пралуэнт не требуется. Данные по применению препарата у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени ограничены.
Масса тела
Не требуется коррекции режима дозирования в зависимости от массы тела пациентов.
Правила введения препарата
Препарат Пралуэнт применяют в виде подкожных инъекций, проводимых в области бедра, живота или плеча, с помощью одноразовой предварительно заполненной шприц-ручки или одноразового предварительно заполненного шприца.
Рекомендуется менять места инъекций при проведении каждой инъекции.
Препарат Пралуэнт не следует вводить в области активных кожных заболеваний или повреждений, таких как солнечные ожоги, кожная сыпь, воспаления кожи или кожные инфекции.
Не следует вводить препарат Пралуэнт в то же место, в которое вводились другие лекарственные препараты.

Предостережения и противопоказания:

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ (см. Раздел «Состав»). Период беременности и кормления грудью. Возраст до 18 лет.

Взаимодействие:

Влияние алирокумабу на другие лекарственные средства. Поскольку алирокумаб является биологическим лекарственным средством, ни фармакокинетического влияния алирокумабу на другие лекарственные средства и никакого влияния на ферменты цитохрома Р450 не ожидается.

Влияние других лекарственных средств на алирокумаб. Известно, что статины и другие средства, которые влияют на уровень липидов, увеличивают выработку белка PCSK9 (пропротеинова конвертаза субтилизин-кексинового типа 9), что является мишенью для алирокумабу. Это приводит к увеличению мишень-опосредованного клиренса и снижение системной экспозиции алирокумабу. По сравнению с монотерапией алирокумабом при одновременном применении со статинами, эзетимиба и фенофибратом экспозиция алирокумабу ниже примерно на 40%, 15% и 35% соответственно. Однако снижение уровня холестерина ЛПНП поддерживается в течение периода между приемами алирокумабу при его применении каждые две недели.

Форма выпуска:

Раствор для инъекций.

Условия хранения:

При температуре 2-8 град. (не замораживать)

Срок годности:

2 года