Ропивакаин р-р д/ин 2мг/мл 100мл №1 конт инд уп

РОПИВАКАИН (ROPIVACAINE)

Состав:

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.
1 мл содержит
ропивакаина гидрохлорид 2мг, 5мг, 7,5мг, 10мг
* в виде ропивакаина гидрохлорида моногидрата в соответствии с результатами анализа серии, используемой в производстве.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 8.62 мг, хлористоводородная кислота - q.s.до pH 4.0-6.0, натрия гидроксид - q.s.до pH 4.0-6.0, вода д/и - до 1 мл.

Показания к применению:

В концентрации 7.5 мг/1 мл и 10 мг/1 мл Ропивакаин применяют v взрослых и детей старше 12 лет по следующим показаниям:
Анестезия при хирургических вмешательствах:
- эпидуральная блокада при хирургических вмешательствах, включая кесарево сечение;
- блокада крупных нервов и нервных сплетений;
- блокада отдельных нервов и инфильтрационная анестезия.
Внутрисуставная инъекция при артроскопии коленного сустава.
В концентрации 2 мг/1 мл Ропивакаин применяют по следующим показаниям:
Купирование острого болевого синдрома у взрослых и детей старше 12 лет.
- продленная эпидуральная инфузия или периодическое болюсное введение, например, для устранения послеоперационной боли или обезболивания родов;
- блокада отдельных нервов и инфильтрационная анестезия;
- продленная блокада периферических нервов путем инфузии или болюсных инъекций (при послеоперационной боли).
Купирование острого болевого синдрома у детей от 1 года до 12 лет (включительно):
- однократная и продленная блокада периферических нервов.
У новорожденных и детей до 12 летнего возраста (включительно);
- каудальная эпидуральная блокада;
- продленная эпидуральная инфузия.

Способ применения и дозы:

Препарат применяется для периневрального введения (спинальной и проводниковой анестезии).
Ропивакаин должен вводиться только специалистами, имеющими достаточный опыт проведения местной анестезии или под их наблюдением, при наличии оборудования и лекарственных препаратов для проведения реанимационных мероприятий.
Взрослые и дети старше 12 лет
В целом для анестезии при хирургических вмешательствах требуются более высокие дозы и более концентрированные растворы препарата, чем при использовании анестетика с целью обезболивания. Для анальгезии (например, эпидуральное введение для подавления острой боли) рекомендуются более низкие концентрации и дозы и обычно рекомендована доза 2 мг/1 мл. Для внутрисуставного введения рекомендована доза 7.5 мг/1 мл. Ропивакаин 10 мг/1 мл рекомендуется для эпидуральной анестезии, когда полная моторная блокада является необходимой для операций.
Нижеследующие таблицы представляют собой руководство но подбору дозировки для более часто используемых блокад. Должна использоваться минимальная дозировка, достаточная для образования эффективной блокады. При принятии решения о выборе дозы, важен опыт клинического специалиста и знание физического состояния пациента.

Предостережения и противопоказания:

- гиперчувствительность к действующему веществу, к любому из вспомогательных веществ или другим местным анестетикам амидного типа;
- также необходимо учитывать общие противопоказания для каждого конкретного вида анестезии, независимо от используемого анестетика;
- препарат Ропивакаин противопоказан для в/в регионарной анестезии "большой" блокады у пациентов с гиповолемией и парацервикальной анестезии в акушерстве.
С осторожностью
Пожилые пациенты, пациенты в ослабленном состоянии или пациенты с тяжелыми сопутствующими заболеваниями, в т.ч. блокады внутрисердечной проводимости II и III степени (синоатриальная, атриовентрикулярная, внутрижелудочковая), прогрессирующие заболевания печени, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая хроническая почечная недостаточность, острая порфирия, при терапии гиповолемии, ослабленные пациенты, пожилой возраст, детский возраст, беременность и в период лактации.
Для данных групп пациентов предпочтительно применение регионарной анестезии. При проведении "больших" блокад с целью снижения риска развития тяжелых неблагоприятных явлений рекомендуется предварительно стабилизировать состояние пациента, а также скорректировать дозу анестетика.
Следует соблюдать осторожность при инъекции местных анестетиков в области головы и шеи, в связи с возможной повышенной частотой развития серьезных нежелательных явлений.
Пациентам, находящимся на диете с ограничением натрия необходимо учитывать содержание натрия в препарате.

Побочные действия:

Нежелательные реакции на препарат Ропивакаин сходны с реакциями на другие местные анестетики амидного типа. Побочные реакции необходимо отличать от физиологических эффектов самой блокады, например, гипотензии и брадикардии во время субдуральной анестезии, или эффектов, связанных с техникой введения препарата (например, спинная гематома, местное повреждение нерва, головная боль после субдуральной пункции, менингит и эпидуральный абсцесс).
Побочные эффекты, присущие местным анестетикам
Со стороны центральной и периферической нервной системы
Возможны нейропатия и нарушение функции спинного мозга (синдром передней спинномозговой артерии, арахноидит, синдром конского хвоста), обычно связаны с техникой проведения регионарной анестезии, а не с действием препарата.
В результате случайного интратекального введения дозы, превышающей рекомендованную может произойти полный спинальный блок. Возможны серьезные осложнения при системной передозировке и непреднамеренном внутрисосудистом введении препарата (см. раздел "Передозировка").
Острая системная токсичность
Ропивакаин может вызывать острые системные токсические реакции при использовании высоких доз или при быстром повышении его концентрации в крови при случайном внутрисосудистом введении препарата либо его передозировке (см. раздел "Фармакологические свойства" и "Передозировка").
Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты
Сообщалось о различных побочных эффектах препарата, подавляющее большинство которых было связано не с воздействием используемого анестетика, а с техникой проведения регионарной анестезии.
Наиболее часто (>1%) отмечались следующие побочные эффекты, которые были расценены, как имеющие клиническое значение вне зависимости от того была ли установлена причинно-следственная связь с использованием анестетика: снижение АД*, тошнота, брадикардия, рвота, парестезия, повышение температуры тела, головная боль, задержка мочеиспускания, головокружение, озноб, повышение АД, тахикардия, гипостезия, беспокойство.
Частота возникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом: очень часто - >1/10; часто - >1/100 до <1/10; нечасто - >1/1000 до <1/100; редко - >1/10 000 до <1/1 000; очень редко - <1/10 000; неизвестно - не может быть установлено на основании имеющихся данных.
Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, парестезия, головокружение; нечасто - беспокойство, симптомы токсического действия на ЦНС (судороги, большие судорожные припадки, парестезии в околоротовой зоне, онемение языка, гиперакузия, шум в ушах, нарушения зрения, дизартрия, мышечные подергивания, тремор)*, гипестезия.
Нарушения со стороны сердца: очень часто - снижение АД (гипотензия); часто - брадикардия, тахикардия, повышение АД; нечасто - обморок; редко - остановка сердца, аритмии.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - одышка, затрудненное дыхание.
Желудочно-кишечные нарушения: очень часто - тошнота; часто - рвота.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - задержка мочеиспускания.
Общие расстройства и нарушения вместе введении: часто - боль в спине, гипертермия, ознобы; нечасто - гипотермия; редко - аллергические реакции (анафилактические реакции. ангионевротический отек и крапивница).
* Данные симптомы обычно связаны со случайным впутрисосудистым введением, передозировкой или быстрой абсорбцией.
а - Гипотензия у детей встречается часто (>1/100).
б - Рвота у детей встречается очень часто (>1/10).

Взаимодействие:

Одновременное применение препарата Ропивакаин с местными анестетиками, препаратами структурно сходными с местными анестетиками амидного типа или лекарственными средствами, угнетающими ЦНС может усиливать токсические эффекты препаратов.
Пациенты, принимающие антиаритмическис препараты III класса (например, амиодарон), должны находиться под постоянным медицинским наблюдением и ЭКГ-мониторингом, т.к. могут возникнуть побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы.
In vivo при одновременном применении флувоксамина, мощного избирательного ингибитора изофермента CYP1A2, плазменный клиренс ропивакаина гидрохлорида снижался на 77%. Таким образом, сильные ингибиторы изофермента CYP1A2, такие как флувоксамин и эноксацин, при совместном применении с препаратом Ропивакаин, могут взаимодействовать с ропивакаина гидрохлоридом. Длительного назначения ропивакаина гидрохлорида следует избегать у больных получающих лечение сильными ингибиторами изофермента CYP1A2.
In vivo при одновременном применении кетоконазола, мощного избирательного ингибитора изофермента CYP3A4, плазменный клиренс ропивакаина гидрохлорида снижался на 15%. Однако ингибирование данного изофермента вряд ли будет клинически значимо.
In vitro ропивакаина гидрохлорид является конкурентным ингибитором изофермента CYP2D6, в то же время ингибирование данного изофермента не достигается при применяемых в практике концентрациях препарата в плазме.
В щелочных растворах ропивакаина гидрохлорид может выпадать в осадок, поскольку он слабо растворим при рН>6.0.

Форма выпуска:

10 мл - ампулы полипропиленовые (1) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 мл - ампулы полипропиленовые (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
20 мл - ампулы полипропиленовые (1) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
20 мл - ампулы полипропиленовые (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 мл - ампулы полипропиленовые (5) - пачки картонные.
20 мл - ампулы полипропиленовые (5) - пачки картонные.
100 мл - контейнеры (1) (упаковка типа "Фрифлекс®") - мешки полимерные (5) - пачки картонные.
200 мл - контейнеры (1) (упаковка типа "Фрифлекс®") - мешки полимерные (5) - пачки картонные.

Дополнительно:

Анестезия должна проводиться опытными специалистами, в специально оборудованных помещениях. Обязательно наличие оборудования и лекарственных препаратов для проведения реанимационных мероприятий. Пациенту, до начала проведения проводниковых блокад, должен быть введен внутривенный катетер.
Специалист должен быть знаком с мерами предосторожности и иметь соответствующий опыт диагностики и лечения возможных побочных эффектов, системной токсичности и других осложнений, таких как необратимое субарахноидальное введение, что может вызвать выраженную спинномозговую блокаду с апноэ и гипотензией. Судороги чаше возникают после блокады плечевого сплетения и эпидуральной блокады. Вероятнее всего, это может быть результатом случайного внутрисосудистого введения или быстрого всасывания в месте введения. Блокады основных периферических нервов могут привести к введению значительного объема местного анестетика в богатую сосудами область, часто близко к крупным сосудам, где может быть повышенный риск внутрисосудистого введения и/или быстрого системного всасывания, что может привести к высокой концентрации препарата в плазме. Некоторые местные анестетические процедуры, такие как инъекции в области головы и шеи могут быть связаны с повышенной частотой серьезных побочных реакций, независимо от применяемого анестетика. Необходимо соблюдать осторожность с целью предотвращения инъекции в область воспаления.
Пожилые и ослабленные пациенты, пациенты с блокадой внутрисердечной проводимости II и III степени, пациенты с тяжелой почечной недостаточностью требуют особого внимания, однако таким пациентам часто показана местная анестезия.
Имеются единичные сообщения о фактах остановки сердца при применении ропивакаина для эпидуральной анестезии или блокаде периферического нерва, особенно после случайного интраваскулярного введения пожилым пациентам и пациентам, страдающим сопутствующим заболеванием сердца.
В некоторых случаях реанимационные мероприятия могут быть затруднительны. При остановке сердечной деятельности, эффективные реанимационные мероприятия могут потребовать длительного времени.
Ропивакаин метаболизируется в печени и, вследствие этого, должен с осторожностью применяться у пациентов с заболеваниями печени: повторяющиеся дозы, возможно необходимо снижать вследствие задержки выведения.
Обычно нет необходимости корректировать дозировку у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью при однократной либо краткосрочной терапии. Однако ацидоз и снижение концентрации протеинов плазмы, часто наблюдаемые у пациентов с хронической почечной недостаточностью, могут увеличивать риск системной интоксикации.
Спинальная анестезия может приводить к снижению АД и брадикардии. Введение сосудосуживающих препаратов или увеличение объема циркулирующей крови может уменьшить риск развития подобных побочных эффектов.
Следует своевременно корректировать артериальную гипотензию путем введения 5-10 мг эфедрина, при необходимости введение можно повторить. Пациенты, принимающие антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон), должны находиться под постоянным медицинским наблюдением и ЭКГ-мониторингом, т.к. могут возникнуть побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы.
Следует избегать длительного применения ропивакаина пациентами, параллельно принимающими сильные ингибиторы изофермента CYP1A2, таких как флювоксамин и эноксацин.
Должна приниматься во внимание возможная перекрестная гиперчувствительность с другими анестетиками амидного типа - в расчет следует принимать тип местного анестетика.
Пациентам, находящимся на диете с ограничением натрия, необходимо принимать во внимание содержание натрия в препарате.
Применение препарата в концентрации выше 5 мг/1 мл, а также интратекальное применение препарата Ропивакаин у детей не исследовалось.
Применение препарата у новорожденных требует учета возможной незрелости органов и физиологических функций новорожденных. Клиренс несвязанной фракции ропивакаина и пипелоксолидина (ППК) зависит от массы тела и возраста ребенка в первые годы жизни.
Влияние возраста выражается в развитии и зрелости функции печени, клиренс достигает максимального значения в возрасте около 1-3 лет. T1/2 ропивакаина составляет 5-6 ч у новорожденных и детей в возрасте 1 месяца по сравнению с 3 ч у детей более старшего возраста.
В связи с недостаточным развитием функций печени системная экспозиция ропивакаина выше у новорожденных, умеренно выше - у детей от 1 до 6 месяцев по сравнению с детьми более старшего возраста.
Значительные отличия в концентрациях ропивакаина в плазме крови новорожденных, выявленные в клинических исследованиях, позволяют предполагать повышенный риск возникновения системной токсичности в этой группе пациентов, особенно при продленной эпидуральной инфузии.
Рекомендованные дозы для новорожденных основаны на ограниченных клинических данных.
При использовании препарата Ропивакаин у новорожденных необходимо мониторирование системной токсичности (контроль признаков токсичности со стороны ЦНС, ЭКГ, контроль оксигенации крови) и местной нейротоксичности, которые следует продолжать после завершения инфузии из-за медленного выведения препарата у новорожденных.
Применение препарата в концентрации выше 5 мг/1 мл, а также интратекальное применение препарата Ропивакаин у детей не исследовалось.
Раствор Ропивакаина для инъекций может обладать порфириногенными свойствами и может применяться у пациентов с диагнозом острая порфирия только в случаях, если нет более безопасной альтернативы. В случае повышенной чувствительности пациентов должны быть приняты необходимые меры предосторожности.
Сообщалось о случаях хондролиза при послеоперационной продленной внутрисуставной инфузии местных анестетиков. В большинстве описанных случаев проводилась иифузия в плечевой сустав. Причинно-следственная связь с приемом анестетика не установлена.
Ропивакаин не следует применять при продленной внутрисуставной инфузии.
Сведения о возможном влиянии лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Необходимо воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. временно нарушаются двигательные функции, координация движений и скорость реакции.

Условия хранения:

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Не замораживать!

Срок годности:

Срок годности ампул полипропиленовых - 3 года, контейнера (мешок) "Фрифлекс®" - 2 года..