Спиолто Респимат р-р д/инг дозир 2,5мкг+2,5мкг/доза 4мл №1

СПИОЛТО РЕСПИМАТ (SPIOLTO RESPIMAT)

Состав:

Раствор для ингаляций дозированный прозрачный, бесцветный.
1 доза
олодатерола гидрохлорид - 2.736 мкг, что соответствует содержанию олодатерола 2.5 мкг
тиотропия ­бромида моногидрат - 3.124 мг, что соответствует содержанию тиотропия 2.5 мг

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид раствор - 0.0022 мг (соответственно бензалкония­ хлорид - 0.0011 мг), динатрия эдетат - 0.0011 мг, лимонная кислота безводная 1М - до pH 2.9, вода очищенная - до 11.05 мг.

Фармакологическое действие:

Олодатерол - бета2-адреномиметик длительного действия и тиотропия бромид- м-холиноблокатор обеспечивают взаимодополняющую бронходилатацию, в результате различного механизма действия активных веществ и различной локализации целевых рецепторов в легких. Олодатерол обладает высоким сродством и селективностью к ?2-адренорецепторам. Активация ?2-адренорецепторов в дыхательных путях приводит к стимуляции внутриклеточной аденилатциклазы, которая участвует в синтезе циклического 3.5-аденозинмонофосфата (цАМФ). Повышение уровня цАМФ вызывает бронходилатацию, расслабляя гладкомышечные клетки дыхательных путей. Олодатерол является селективным агонистом ?2-адренореценторов длительного действия е быстрым началом действия и длительным (не менее 24 ч) сохранением эффекта. ?2-адренорецепторы присутствуют не только в гладкомышечных клетках, но и во многих других клетках, и т.ч. в эпителиальных и эндотелиальных клетках легких и сердца. Точная функция ?2-рецепторов в сердце до конца не изучена, но их присутствие указывает на возможность влияний на сердце даже высокоселективных бета2-адренергических агонистов.
Тиотропия бромид - антагонист мускариновых рецепторов длительного действия, в клинической практике часто называемый м-холиноблокирующим средством. Препарат обладает одинаковым сродством к M1-М5 подтипам мускариновых рецепторов. Результатом ингибирования М3-рецепторов в дыхательных путях является расслабление гладкой мускулатуры. Бронходилатирующий эффект зависит от дозы и сохраняется в течение не менее 24 ч. Значительная продолжительность действия связана, вероятно, с очень медленной диссоциацией препарата от М3-рецепторов: период полудиссоциации существенно более длительный, чем у ипратропия бромида. При ингаляционном способе введения тиотропия бромид, как N-четвертичное производное аммония, оказывает местный избирательный эффект (на бронхи), при этом в терапевтических дозах не вызывая системных м-холиноблокирующих побочных эффектов. Диссоциация от М2-рецепторов происходит быстрее, чем от М3-рецепторов, что свидетельствует о преобладании селективности в отношении М3 подтипа рецепторов над М2-рецепторами. Высокое сродство к рецепторам и медленная диссоциация препарата из связи с рецепторами обусловливают выраженный и продолжительный бронходилатирующий эффект у пациентов с ХОБЛ.
Бронходилатация, развивающаяся после ингаляции тиотропия бромида, обусловлена, в первую очередь, местным (на дыхательные пути), а не системным действием.
В ходе клинических исследований установлено, что препарат Спиолто Респимат, применявшийся 1 раз/сут, утром приводил к быстрому (в течение 5 мин после первой дозы) улучшению функции легких. Эффект препарата Спиолто Респимат превосходил эффект тиотропия бромида в дозе 5 мкг и олодатерола в дозе 5 мкг, применявшихся в качестве монотерапии (объем форсированного выдоха за 1-ую секунду (ОФВ1) увеличивался при приеме Спиолто Респимат на 0.137 л: при приеме тиотропия бромида на 0.058 л; при приеме олодатерола - на 0.125 л).
При применении препарата Спиолто Респимат по сравнению с применением тиотропия бромида и олодатерола в качестве монотерапии достигался более значительный бронходилатирующий эффект, а также увеличивалась пиковая объемная скорость выдоха в утренние и вечерние часы.
Применение препарата Спиолто Респимат приводило к снижению риска обострений ХОБЛ по сравнению с плацебо.
Препарат Спиолто Респимат значительно улучшал емкость вдоха по сравнению с тиотропия бромидом, олодатеролом или плацебо, применявшимися в виде монотерапии.
Спиолто Респимат по сравнению с плацебо значительно улучшал время переносимости физической нагрузки.

Показания к применению:

Препарат Спиолто Респимат принимаемый 1 раз/сут, показан для;
- длительной поддерживающей терапии пациентам с ХОБЛ, хроническим бронхитом, эмфиземой легких,
- уменьшения обструкции дыхательных путей и сопутствующей одышки;
- уменьшения частоты обострений; улучшения переносимости физических нагрузок и качества жизни.

Способ применения и дозы:

Рекомендуемая терапевтическая доза составляет 2 ингаляции спрея из ингалятора Респимат (5 мкг/терапевтическая доза тиотропия бромида и 5 мкг/терапевтическая доза олодатерола) 1 раз/сут, в одно и то же время суток (см. Инструкцию но применению).
У пожилых пациентов можно использовать препарат Спиолто Респимат в рекомендуемой дозе.
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести можно использовать Спиолто Респимат в рекомендуемой дозе.
Данных о применении олодатерола у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести не имеется.
У пациентов с нарушениями функции почек можно использовать препарат Спиолто Респимат в рекомендуемой дозе.
Пациенты с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести, применяющие препарат Спиолто Респимат, должны находиться под тщательным наблюдением врача.
Инструкции по применению
Вставка картриджа
Перед первым использованием ингалятора необходимо осуществить действии, приведенные ниже под номерами 1-6.
1. При закрытом светло-зеленом колпачке нажмите стопорную кнопку и снимите прозрачную гильзу.
2. Выньте картридж из упаковки. Вставьте его тонким концом в ингалятор до щелчка.
Чтобы убедиться в том. что картридж находится на месте, следует сильно надавить картриджем на твердую поверхность. Картридж не должен быть полностью погружен в ингалятор, серебристое кольцо на его нижнем конце должно выступать из ингалятора. После того, как картридж вставлен в ингалятор, не вынимайте его.
3. Оденьте прозрачную гильзу.
После этого гильза не должна больше сниматься.
Подготовка к первому использованию ингалятора Спиолто Респимат
4. Держите ингалятор Спиолто Респимат вертикальное закрытым светло-зеленом колпачком.
Поверните прозрачную гильзу по направлению черной стрелки, указанной на этикетке, до щелчка (пол-оборота)
5. Полностью откиньте светло-зеленый колпачок.
6. Направьте ингалятор Спиолто Респимат вниз. Нажмите кнопку подачи дозы. Закройте светло-зеленый колпачок.
Повторите этапы 4, 5 и 6 до появлении аэрозольною облачка.
Затем повторите этапы 4, 5 и 6 еще три раза, чтобы обеспечить подготовку ингалятора для применения.
Теперь ингалятор Спиолто Респимат готов к применению.
Осуществление этих этапов не уменьшает число доз препарата. После подготовки Ваш ингалятор Спиолто Респимат позволяет высвободить 60 ингаляций лекарства (30 терапевтических доз).
Ежедневное использование ингалятора Спиолто Респимат
Вы должны использовать этот ингалятор ТОЛЬКО 1 РАЗ/СУТ.
Каждый раз нужно осуществлять ДВА ВДОХА.
1. Держите ингалятор Спиолто Респимат вертикально с закрытым светло-зеленым колпачком, чтобы предотвратить случайное высвобождение лекарства. Поверните прозрачную гильзу по направлению черной стрелки, указанной на этикетке, до щелчка (пол- оборота).
2. Полностью откиньте светло-зеленый колпачок. Выдохните медленно и глубоко. Охватите плотно губами конец мундштука. При этом отверстие для воздуха в ингаляторе должно быть свободно. Направьте ингалятор Спиолто Респимат к задней части горла.
Вдыхая ртом медленно и глубоко, нажмите кнопку подачи дозы и продолжайте вдох как можно дольше. Задержите дыхание на 10 сек или так долго, как Вы можете.
3. Повторите этапы 1 и 2, чтобы получить полную дозу.
Вы должны использовать этот ингалятор только 1 РАЗ/СУТ.
Закройте светло-зеленый колпачок ингалятора Спиолто Респимат до следующего применения.
Если ингалятор Спиолто Респимат не использовался более 7 дней, высвободите из него одну дозу по направлению к полу. Если ингалятор Спиолто Респимат не использовался более 21 дня. повторите этапы 4-6 до появления видимого аэрозольного облачка. Затем повторите этапы 4-6 еще три раза.
Как определить, когда нужно воспользоваться новым ингалятором Спиолто Респимат
Ингалятор Спиолто Респимат содержит 60 ингаляций (30 терапевтических доз). Указатель доз показывает, сколько примерно препарата еще осталось. Когда указатель ингалятора покажет на красную область шкалы, это будет означать, что лекарства осталось примерно на 7 дней (14 ингаляций). В этот промежуток времени необходимо получить рецепт на новый ингалятор Спиолто Респимат.
Когда индикатор доз достигнет конца красной шкалы, это означает, что ингалятор Спиолто Респимат пуст (т.е. все 30 доз использованы). Произойдет автоматическое блокирование ингалятора. С этого момента времени поворот прозрачной гильзы будет невозможен.
Как ухаживать за ингалятором
Протирайте мундштук, включая его внутреннюю металлическую часть, используя только влажную мягкую ткань, как минимум, 1 раз в неделю. Небольшое изменение цвета мундштука не влияет на функционирование ингалятора Спиолто Респимат. Если необходимо, вытирайте ингалятор Спиолто Респимат влажной тканыо также и снаружи.

Предостережения и противопоказания:

- пациентам с гиперчувствительностью к олодатеролу, тиотропию бромиду или к любому компоненту препарата;
- пациентам у которых ранее отмечалась гиперчувствительность к атропину или его производным, например ипратропию и окситропию;
- не рекомендуется к применению у детей до 18 лет (ввиду отсутствия данных по эффективности и безопасности).
С осторожностью
У пациентов с остроугольной глаукомой, гиперплазией предстательной железы и обструкцией шейки мочевого пузыря.
У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, в т.ч. коронарной недостаточностью, нарушениями сердечного ритма, удлинением интервала QT, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, артериальной гипертензией, тиреотоксикозом, судорогами. У пациентов в анамнезе которых отмечались такие заболевания как: инфаркт миокарда или госпитализация по поводу сердечной недостаточности (в течение предшествующего года), жизнеугрожающая аритмия, пароксизмальная тахикардия с ЧСС >100.
У пациентов с необычными реакциями на симпатомиметические амины.

Побочные действия:

Побочные реакции были выявлены на основании данных, полученных при проведении клинических исследований препарата Спиолто Респимат.
Инфекции и инвазии: назофарингит.
Со стороны обмена веществ и питания: дегидратация.
Со стороны нервной системы: головокружение, бессонница.
Со стороны органа зрения: повышение внутриглазного давления, глаукома; нечеткое зрение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: мерцательная аритмия, ощущение сердцебиения, тахикардия, суправентрикулярная тахикардия, повышение АД.
Со стороны органон дыхания, органов грудной клетки и средостения: кашель, носовое кровотечение, фарингит, дисфония, бронхоспазм, ларингит, синусит.
Со стороны ЖКТ: незначительная сухость во рту, запор, кандидоз полости рта, дисфагия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гингивит, глоссит, стоматит; кишечная непроходимость, включая паралитическую кишечную непроходимость.
Со стороны кожных покровов: кожные инфекции и язвы на коже, сухость кожи.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, ангионевротический отек, крапивница, гиперчувствительность, включая реакции немедленного типа.
Костно-мышечная система и связанные с ней заболевания соединительной ткани: артралгия, припухлость в области суставов, боль в спине*.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи (чаще у мужчин с наличием предрасполагающих факторов), инфекция мочевыводящих путей.
* нежелательный эффект, относящейся к препарату Спиолто Респимат, а не к его компонентам.
Многие из перечисленных нежелательных эффектов относятся к антихолинергическим свойствам тиотропия бромида или к бета-адреномиметическим свойствам олодатерола. Поэтому следует принимать во внимание возможность возникновения нежелательных эффектов, характерных для всего класса бета-адреномиметиков, таких как: аритмия, ишемия миокарда, стенокардия, гипотензия, тремор, головная боль, нервозность, тошнота, мышечные спазмы, усталость, недомогание, гипокалиемия. гипергликемия и метаболический ацидоз.

Взаимодействие:

Хотя специальных исследований лекарственных взаимодействий не проводилось, тиотропия бромид применялся совместно с другими препаратами, для лечения ХОБЛ, включая метилксантины, стероиды для приема внутрь и ингаляционного применения, при этом клинических признаков лекарственных взаимодействий не отмечалось.
Длительное совместное применение тиотропия бромида с другими м-холиноблокирующими препаратами не изучалось. Поэтому долгосрочное совместное применение препарата Спиолто Респимат с другими м-холиноблокирующими препаратами не рекомендуется.
Одновременное применение других адренергических препаратов может усиливать нежелательные эффекты препарата Спиолто Респимат.
Одновременное применение ксантиновых производных, стероидов или диуретиков (не относящихся к группе калийсберегающих) может усиливать гипокалиемический эффект адреномиметиков.
Бета-адреноблокаторы могут ослаблять эффект олодатерола или противодействовать этому эффекту. В этом случае предпочтительно применение бега1-адреноблокаторов, хотя и они должны применяться с осторожностью.
Ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты или другие препараты, способные удлинять интервал QTc, могут усиливать действие препарата Спиолто Респимат на сердечно-сосудистую систему.
Совместное применение олодатерола с кетоконазолом приводило к увеличению системного воздействия олодатерола в 1.7 раза. Однако это не влияло на безопасность. Изменения дозы не требуется.

Форма выпуска:

р-р д/ингаляций дозированный 2.5 мкг+2.5 мкг/1 доза: 4.5 мл картридж в компл. с ингалятором

Дополнительно:

Препарат Спиолто Респимат не должен использоваться при бронхиальной астме. Эффективность и безопасность препарата Спиолто Респимат при бронхиальной астме не изучались.
Острый бронхоспазм
Препарат Спиолто Респимат не показан для лечения острых эпизодов бронхоспазма, т.е. в качестве средства скорой помощи.
Гиперчувствительность
После применения препарата Спиолто Респимат возможно развитие реакций гиперчувствительности немедленного типа.
Парадоксальный бронхоспазм
Применение препарата Спиолто Респимат, как и других ингаляционных лекарственных средств, может привести к парадоксальному бронхоспазму, иногда угрожающему жизни. В случае развития парадоксального бронхоспазма применение препарата Спиолто Респимат должно быть немедленно прекращено и назначена альтернативная терапия.
Пациенты с нарушениями функции почек
Т.к. тиотропия бромид выводится преимущественно почками, пациенты с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести (КК <50 мл/мин) применяющие препарат Спиолто Респимат, должны находиться под тщательным наблюдением врача.
Нарушения со стороны органа зрения
Пациенты должны быть ознакомлены о правильном применении препарата Спиолто Респимат. Не следует допускать попадания раствора или аэрозоля в глаза. Боль или дискомфорт в глазах, нечеткое зрение, зрительные ореолы вокруг источников света в сочетании с покраснением глаз, вызванным отеком конъюнктивы и роговицы могут быть симптомами острой закрытоугольной глаукомы. При развитии любой комбинации этих симптомов следует немедленно обратиться к специалисту. Глазные капли, обладающие миотическим действием, не считаются эффективным лечением.
Сердечно-сосудистые эффекты
Олодатерол, как и другие бета-адреномиметики, может оказывать клинически существенное влияние на сердечно-сосудистую систему у некоторых пациентов (учащение пульса, повышение АД и/или появление соответствующих симптомов). В случае возникновения таких симптомов может потребоваться прекращение лечения. Кроме того, сообщалось, что бета2-адреномиметики приводили к таким изменениям ЭКГ, как уплощение зубца Т и депрессия сегмента ST, хотя клиническое значение этих изменений неизвестно.
Гипокалиемия
Бета2-адреномиметики у некоторых пациентов могут приводить к развитию гипокалиемии, создающей предпосылки для возникновения нежелательных влиянии на сердечно-сосудистую систему. Снижение концентрации калия в сыворотке крови обычно кратковременно и не требует его восполнения. У пациентов с тяжелой ХОБЛ гипокалиемия может усиливаться из-за гипоксии и сопутствующего лечения и увеличивать риск развития аритмий.
Гипергликемия
Ингаляционное применение больших доз бета2-адреномиметиков может привести к увеличению концентрации глюкозы в плазме крови.
Препарат Спиолто Респимат не следует применять в комбинации с каким-либо другим лекарственным препаратом, содержащим бета2-адреномиметики длительного действия.
Пациентов, часто применяющих ингаляционные бета2-адреномиметики короткого действия (например, 4 раза/сут), необходимо проинструктировать о том, что эти препараты используются только для облегчения острых симптомов бронхоспазма.
Препарат Спиолто Респимат предназначен для поддерживающего лечения больных ХОБЛ. В связи с тем обстоятельством, что в общей популяции ХОБЛ существенно преобладают больные в возрасте старше 40 лет. при назначении препарата пациентам моложе 40 лет требуется спирометрическое подтверждение диагноза ХОБЛ.
Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Исследования по изучению влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводились. Следует соблюдать осторожность при выполнении данных видов деятельности, т.к. возможно развитие головокружения или нечеткости зрения.

Условия хранения:

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности:

3 года. Использовать в течение 3 мес после первой ингаляции.
Нe использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.