- Производитель: Вертекс АО
- Страна: Россия
- Действующее вещество: Итраконазол
- Форма выпуска: капсулы
- Категория: Противогрибковые средства
- Отпускается по рецепту врача
10 аналога(ов)
- Описание
- Описание и инcтрукция
- Аналоги
- Отзывы о товаре
-
Лекарственная формаСостав
Описание лекарственной формы
Капсулы твердые желатиновые, №0, белого цвета; содержимое капсул- пеллеты (сферические микрогранулы) от светло-желтого докоричневато-желтого цвета.
Фармакологические действияСостав и форма выпуска
Капсулы - 1 капс.:
- Активные вещества: итраконазол (в форме пеллет) - 100 мг;
- Вспомогательные вещества: сахарные пеллеты (сахароза -80-91.5%, крахмал кукурузный - 8.5-20%) - 207.44 мг, полоксамер 188(Лутрол) - 25.94 мг, полоксамер 188 (Лутрол) микронизированный -0.51 мг, гипромеллоза - 130.11 мг;
- Состав капсул твердых желатиновых: титана диоксид - 2%, желатин- до 100%.
Масса капсулы с содержимым - 560 мг. 14 шт. - упаковки ячейковыеконтурные, пачки картонные.
ФармакокинетикаФармакологическое действие
Противогрибковый препарат. Итраконазол - синтетическоепротивогрибковое средство широкого спектра действия, производноетриазола. Ингибирует синтез эргостерина клеточной мембраны грибов,что обусловливает противогрибковый эффект препарата.
Итраконазол активен в отношении инфекций, вызываемыхдерматофитами (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophytonfloccosum), дрожжеподобными грибами и дрожжами (Cryptococcusneoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., включая Candidaalbicans, Candida glabrata, Candida krusei), Aspergillus spp.,Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrixschenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomycesdermatidis, а также другими дрожжевыми и плесневыми грибами.
ПоказанияФармакокинетика
Всасывание
Всасывается из ЖКТ достаточно полно. После приема внутрь Cmax вплазме крови достигается в течение 3-4 ч. Прием итраконазола сразупосле еды увеличивает биодоступность.
Распределение
При длительном приеме Css достигается в течение 1-2 недель. Cssитраконазола в плазме через 3-4 ч после приема препарата составляет0.4 мкг/мл (100 мг при приеме 1 раз/сут), 1.1 мкг/мл (200 мг приприеме 1 раз/сут) и 2 мкг/мл (200 мг при приеме 2 раза/сут).
Связывание с белками плазмы составляет 99.8%.
Итраконазол хорошо проникает в ткани и органы (в т.ч. слизистуюоболочку влагалища), содержится в секрете сальных и потовых желез.Концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке искелетных мышцах в 2-3 раза превышали соответствующие концентрациив плазме; в тканях, содержащих кератин, - в 4 раза.
Терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4недель после прекращения 4-недельного курса лечения. Итраконазолобнаруживается в кератине ногтей уже через 1 неделю после началалечения и сохраняется, по крайней мере, в течение 6 месяцев послезавершения 3-месячного курса терапии. Низкие концентрацииитраконазола определяются также в кожном сале и в потовыхжелезах.
Метаболизм
Итраконазол метаболизируется в печени с образованием активныхметаболитов, в т.ч. гидроксиитраконазола. Является ингибиторомизоферментов CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.
Выведение
Выведение из плазмы является двухфазным. Выведение с каломсоставляет от 3% до 18% дозы (в неизмененном виде). Также выводитсяпочками в течение 1 недели (0.03% - в неизмененном виде, 35% - ввиде метаболитов).T1/2 - 1-1.5 дня.
Не удаляется при гемодиализе.
ПротивопоказанияПоказания к применению
; .
- дерматомикозы;
- грибковый кератит;
- онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами иплесневыми грибами;
- системные микозы: системный аспергиллез и кандидоз,криптококкоз (включая криптококковый менингит), гистоплазмоз,споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз и другие системныеили тропические микозы;
- кандидомикозы с поражением кожи или слизистых (в т.ч.вульвовагинальный кандидоз);
- отрубевидный лишай.
Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказания к применению
- одновременное применение с препаратами, метаболизирующимисяизоферментом CYP3A4 (терфенадином, астемизолом,
- мизоластином, цизапридом, дофетилидом, хинидином, пимозидом,симвастатином, ловастатином, триазоламом, мидазоламом);
- детский возраст до 3 лет;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с тяжелойсердечной недостаточностью, при заболеваниях печени (в т.ч.сопровождающихся печеночной недостаточностью).
Лекарственное взаимодействиеПрименение при беременности и детям
Препарат противопоказан к применению при беременности и в периодлактации (грудного вскармливания).
Женщинам детородного возраста, принимающим Итразол®, необходимоиспользовать адекватные методы контрацепции на протяжении всегокурса лечения вплоть до наступления первой менструации после егозавершения.
Противопоказан в детском возрасте до 3 лет.
Меры предосторожностиЛекарственное взаимодействие
Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизмитраконазола.
Было изучено взаимодействие итраконазола с рифампицином,рифабутином и фенитоином. Одновременное применение итраконазола сданными препаратами, являющимися потенциальными индукторамипеченочных ферментов, не рекомендуется. Исследования взаимодействияс другими индукторами печеночных ферментов, такими каккарбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, однакоаналогичные результаты можно предположить.
Т.к. итраконазол в основном метаболизируется изоферментомCYP3A4, мощные ингибиторы этого фермента могут увеличиватьбиодоступность итраконазола. Примерами могут служить ритонавир,индинавир, кларитромицин и эритромицин.
Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственныхсредств
Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов,расщепляемых изоферментом CYP3A4. Результатом этого может бытьусиление или пролонгирование их действия, в т.ч. и побочныхэффектов.
Препараты, которые нельзя назначать одновременно ситраконазолом:
- терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, триазолам,мидазолам, дофетилид, хинидин, пимозид, ингибиторыГМГ-КоА-редуктазы, такие как симвастатин и ловастатин;
- блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательныйинотропный эффект, который может усиливать этот же эффект,проявляемый итраконазолом. При одновременном приеме итраконазола иблокаторов кальциевых каналов следует соблюдать осторожность, т.к.метаболизм блокаторов кальциевых каналов может быть снижен.
Препараты, при назначении которых необходимо следить за ихконцентрацией в плазме, действием, побочными эффектами (в случаеодновременного назначения с итраконазолом дозы этих препаратов,если необходимо, следует уменьшить): ; .
- пероральные антикоагулянты;
- ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ритонавир, индинавир,саквинавир;
- некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоидыбарвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат;
- расщепляемые изоферментом CYP3A4 блокаторы кальциевых каналов,такие как дигидропиридин и верапамил;
- некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус,сиролимус;
- другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон,альфентанил, алпразолам, бротизолам, рифабутин, метилпреднизолон,эбастин, ребоксетин.
Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином и флувастатиномне обнаружено.
Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизмэтинилэстрадиола и норэтисетрона.
Влияние на связывание с белками плазмы
Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие конкуренцииза связывание с белками плазмы между итраконазолом и такимипрепаратами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин,индометацин, толбутамид и сульфаметазин.
Способы примененияМеры предосторожности
При исследовании в/в лекарственной формы итраконазола,проводимом на здоровых добровольцах, отмечалось преходящеебессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка,нормализовавшееся до следующей инфузии препарата. Клиническаязначимость полученных данных для пероральных лекарственных формнеизвестна.
Обнаружено, что итраконазол обладает отрицательным инотропнымэффектом. Сообщалось о случаях развития сердечной недостаточности,связанных с приемом итраконазола. Препарат не следует назначатьпациентам с сердечной недостаточностью или с наличием этогозаболевания в анамнезе за исключением случаев, когда возможнаяпольза значительно превосходит потенциальный риск.
Блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательныйинотропный эффект, который может усиливать подобный эффектитраконазола; итраконазол может снижать метаболизм блокаторовкальциевых каналов. При одновременном приеме итраконазола иблокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдатьосторожность.
При пониженной кислотности желудка абсорбция итраконазоланарушается. Пациентам, получающим антацидные препараты (например,гидроксид алюминия), рекомендуется их использовать не ранее чемчерез 2 ч после приема капсул Итразола. Пациентам с ахлоргидриейили применяющим блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов или ингибиторыпротонового насоса рекомендуется принимать капсулы Итразола скислыми напитками.
При длительном применении итраконазола (более 1 мес), приприменении итраконазола у пациентов, получающих другиелекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием, атакже у пациентов с заболеваниями печени рекомендуется регулярноконтролировать функцию печени. Пациентов следует предупредить онеобходимости немедленно связаться со своим врачом в случаевозникновения симптомов, предполагающих возникновение гепатита, аименно анорексии, тошноты, рвоты, слабости, боли в животе ипотемнения мочи. В случае появления таких симптомов необходимонемедленно прекратить терапию и провести исследование функциипечени.
Пациентам с почечной недостаточностью в случае снижениябиодоступности итраконазола может потребоваться коррекция дозыпрепарата.
Лечение следует прекратить при возникновении невропатии, котораяможет быть связана с приемом капсул Итразола.
Нет данных о перекрестной гиперчувствительности к итраконазолу идругим азоловым противогрибковым препаратам. Итразол® следует состорожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к другимазолам.
У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД, после трансплантацииорганов, с нейтропенией) может потребоваться увеличение дозы.
Использование в педиатрии
Применение препарата у детей старше 3 лет рекомендуется только втом случае, если возможная польза терапии превосходит потенциальныйриск.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлениюмеханизмами
Влияния на способность к управлению автомобилем и работе стехникой не наблюдалось.
ПередозировкаДозировка
Внутрь, после еды. Капсулы следует проглатывать целиком, запиваянебольшим количеством воды.
Показание Доза Продолжительностьлечения Вульвовагинальный кандидоз 200 мг 2 раза в сутки или200 мг 1 раз в сутки 1 день или3 дня Разноцветный лишай 200 мг 1 раз в сутки 7 дней Дерматомикозы гладкой кожи 200 мг 1 раз в сутки или100 мг 1 раз в сутки 7 дней или15 дней Поражения высококератинизированных областейкожного покрова, таких как кисти рук и стопы 200 мг 2 раза в сутки или100 мг 1 раз в сутки 7 дней или30 дней Кандидоз слизистой оболочки полости рта 100 мг 1 раз в сутки 15 дней Биодоступность итраконазола припероральном приеме может быть снижена у некоторых пациентов снарушенным иммунитетом, например, у пациентов с нейтропенией,ВИЧ-инфицированных пациентов или у пациентов с пересаженнымиорганами. Следовательно, может потребоваться двукратное увеличениедозы Грибковый кератит 200 мг 1 раз в сутки 21 день (длительность леченияможет быть скорректирована в зависимости от улучшения клиническойкартины) Онихомикозы, вызванныедерматофитами и/или дрожжеподобными и плесневыми грибами Пульс-терапия Дозы и продолжительностьлечения Один курс пульс-терапиизаключается в ежедневном приеме по 2 капсулы препаратаИтразол® 2 раза в сутки (по 200 мг 2 раза в сутки) втечение одной недели. Для лечения грибковых поражений ногтевыхпластинок кистей рекомендуется два курса. Для лечения грибковыхпоражений ногтевых пластинок стоп рекомендуется три курса.Промежуток между курсами, в течение которого не нужно приниматьпрепарат, составляет 3 недели. Клинические результаты стануточевидны после окончания лечения, по мере отрастания ногтей Локализация 1-я нед 2-я нед 3-я нед 4-я нед 5-я нед 6-я нед 7-я нед 8-я нед 9-я нед Поражение ногтевых пластинок пальцев стоп споражением или без поражения ногтевых пластинок пальцев кистей 1-й курс Недели, свободные от приемапрепарата 2-й курс Недели, свободные от приемапрепарата 3-й курс Поражение ногтевых пластинок кистей 1-й курс Недели, свободные от приемапрепарата 2-й курс — Непрерывное лечение Доза Продолжительностьлечения Поражение ногтевых пластинок стоп споражением или без поражения ногтевых пластинок кистей 200 мг/сут 3 мес Выведение итраконазола из кожи и ногтевой ткани осуществляетсямедленнее, чем из плазмы крови. Таким образом, оптимальныеклинические и микологические эффекты достигаются через 2–4 недпосле окончания лечения при инфекциях кожи и через 6–9 мес послеокончания лечения ногтевых инфекций.
Системные микозы Показание Доза Средняя продолжительность лечения Примечания Аспергиллез 200 мг 1 раз в сутки 2–5 мес Увеличить дозу до 200 мг 2 раза в сутки вслучае инвазивного или диссеминированного заболевания Кандидоз 100–200 мг 1 раз в сутки от 3 нед до 7 мес Увеличить дозу до 200 мг 2 раза в сутки вслучае инвазивного или диссеминированного заболевания Криптококкоз (кроме менингита) 200 мг 1 раз в сутки от 2 мес до 1 года — Криптококковый менингит 200 мг 2 раза в сутки от 2 мес до 1 года Поддерживающая терапия, см. «Особыеуказания» Гистоплазмоз от 200 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза всутки 8 мес — Бластомикоз от 100 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза всутки 6 мес — Споротрихоз 100 мг 1 раз в сутки 3 мес — Паракокцидиоидомикоз 100 мг 1 раз в сутки 6 мес Информация об эффективности данной дозыдля лечения паракокцидиоидомикоза у ВИЧ-инфицированных пациентовотсутствует Хромомикоз 100–200 мг 1 раз в сутки 6 мес — Особые группы пациентов
Детский возраст. Данных о применении итраконазола у детейнедостаточно. Рекомендуется применять препарат Итразол® для лечениядетей старше 3 лет только в случае, если возможная пользапревосходит потенциальный риск.
Пожилой возраст. Данные о применении итраконазола для леченияпациентов пожилого возраста ограничены. Рекомендуется использоватьпрепарат Итразол® для лечения данной категории пациентов, толькоесли ожидаемая польза от лечения превышает потенциальный риск. Привыборе дозы препарата для лечения пожилых пациентов рекомендуетсяучитывать снижение функции печени, почек и сердца, чащевстречающихся в пожилом возрасте, а также наличие сопутствующихзаболеваний или прием сопутствующих ЛС.
Нарушение функции печени. Данные о применении итраконазола длялечения пациентов с нарушениями функции печени ограничены. Следуетс осторожностью назначать препарат данной категории пациентов.
Нарушение функции почек. Данные о применении итраконазола длялечения пациентов с нарушениями функции почек ограничены. Унекоторых пациентов, страдающих почечной недостаточностью,экспозиция итраконазола может быть снижена. Следует с осторожностьюназначать препарат данной категории пациентов. В некоторых случаяхможет потребоваться изменение дозы лекарственного препарата.
Побочные действияПередозировка
Данные отсутствуют. Лечение: в течение первого часа следуетпровести промывание желудка, и если это необходимо, назначитьактивированный уголь. Итраконазол не выводится при гемодиализе.Специфического антидота не существует.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, боль вживоте и запор, анорексия, обратимое повышение активностипеченочных ферментов, холестатическая желтуха, гепатит; очень редко- тяжелое токсическое поражение печени, в т.ч. случаи остройпеченочной недостаточности с летальным исходом.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль,утомляемость, головокружение, периферическая невропатия.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротическийотек, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: нарушения менструального цикла, алопеция, гипокалиемия,отеки, застойная сердечная недостаточность и отек легких,окрашивание мочи в темный цвет, гиперкреатининемия.
-
Отпускается по рецепту Да Производитель Вертекс АО Страна производителя Россия Действующее вещество Итраконазол Форма выпуска капсулы Дозировка 100 мг Общее количество в упаковке 14 Условия хранения В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C Срок годности 3 года -
С этим товаром покупают
