Урсомакс капс 250мг №50

УРСОМАКС (URSOMAX)

Состав:

1 капсула содержит:

Действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота - 250 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат.

Оболочка капсулы:

Корпус и крышечка: титана диоксид (Е171); желатин.

Описание:
Твердые желатиновые капсулы размера №0, непрозрачные, корпус и крышечка белого цвета. Содержимое капсул - смесь порошка и гранул белого или почти белого цвета. Допускается уплотнение содержимого капсул в комки, легко разрушаемые при надавливании.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика:
Гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное действие. Уменьшает синтез холестерина в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выведение желчи. Снижает литогенность желчи, увеличивает в ней содержание желчных кислот. Вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы. Оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней при приеме внутрь, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует мобилизации холестерина из желчных камней. Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов.

Педиатрическая популяция

Муковисцидоз (кистозный фиброз)

Согласно данным клинических отчетов, имеется многолетний опыт (до 10 лет и более) лечения урсодезоксихолевой кислотой педиатрических больных, страдающих гепатобилиарной болезнью, связанной с муковисцидозом (CFAHD). Имеются данные о том, что терапия урсодезоксихолевой кислотой способна снижать пролиферацию желчных протоков, замедлять развитие повреждений, выявляемых при гистологическом исследовании, и даже способствовать обратному развитию изменений гепатобилиарной системы в случае, если терапия начинается на ранних стадиях CFAHD. В целях оптимизации эффективности лечения терапию урсодезоксихолевой кислотой следует начинать как можно раньше после установления диагноза CFAHD.

Фармакокинетика:
После приема внутрь урсодезоксихолевая кислота быстро абсорбируется в тощей кишке и в проксимальной части подвздошной кишки за счет пассивной диффузии, а в дистальной части подвздошной кишки - за счет активного транспорта. Всасывается примерно 60-80%.

После всасывания желчная кислота практически полностью конъюгирует в печени с глицином и таурином и выводится с желчью. При первом прохождении через печень метаболизируется до 60%.

В зависимости от суточной дозы, вида заболевания или состояния печени в желчи накапливается большее или меньшее количество урсодезоксихолевой кислоты. В то же время наблюдается относительное уменьшение содержания других более липофильных желчных кислот.

Под действием кишечных бактерий урсодезоксихолевая кислота частично разрушается с образованием 7-кето-литохолевой и литохолевой кислот. Литохолевая кислота гепатотоксична, у некоторых видов животных она вызывает повреждение паренхимы печени. У человека она всасывается лишь в небольшом количестве, сульфатируется в печени и, таким образом, детоксицируется перед экскрецией в желчь и выведением с калом.

Период полувыведения урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5-5,8 дней.

Показания к применению:

- Растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре;

- билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит;

- первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическое лечение);

- хронические гепатиты различного генеза;

- первичный склерозирующий холангит;

- муковисцидоз (кистозный фиброз);

- неалкогольный стеатогепатит;

- алкогольная болезнь печени;

- дискинезия желчевыводящих путей.

Способ применения и дозы:

Возрастных ограничений относительно применения Урсомакса нет. Для пациентов, масса тела которых менее 47 кг или у которых возникают трудности при глотании капсул Урсомакса, доступна другая лекарственная форма урсодезоксихолевой кислоты – суспензия.
Для растворения холестериновых желчных камней.
Приблизительно 10 мг урсодезоксихолевой кислоты/кг массы тела, что эквивалентно:
до 60 кг 2 капсулам
61-80 кг 3 капсулам
81-100 кг 4 капсулам
более 100 кг 5 капсулам
Капсулы следует принимать не разжевывая, запивая водой, 1 раз в сутки вечером, перед сном. Препарат необходимо принимать регулярно. Необходимое для растворения желчных камней время обычно составляет 6-24 месяцев. Если после 12 мес. применения препарата уменьшения размера желчных камней не отмечено, продолжать терапию нецелесообразно. Эффективность терапии следует проверять каждые 6 мес с помощью ультразвукового или рентгенографического исследования. Дополнительными исследованиями нужно проверять со временем не произошла ли кальцификация камней. Если это произошло, лечение следует прекратить.
Для лечения гастрита с рефлюксом желчи
1 капсула Урсомакса 250 мг один раз в день с небольшим количеством жидкости вечером перед сном.
Обычно для лечения гастрита с рефлюксом желчи капсулы Урсомакса 250 мг принимают в течение 10-14 дней. Длительность применения зависит от состояния больного. Решение о продолжительности применения препарата принимается врачом индивидуально.
Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза.
Суточная доза зависит от массы тела и варьирует от 3 до 7 капсул (14 ± 2 мг урсодезоксихолевой кислоты/кг массы тела).
В первые 3 месяца лечения капсулы Урсомакса 250 мг нужно принимать, распределив суточную дозу на 3 приема в течение дня. При улучшении показателей функции печени суточную дозу можно принимать 1 раз в день вечером.
Масса тела (кг) Суточная доза
(мг/кг массы тела) Утро. Первые 3 месяца День. Первые 3 месяца Вечер. Первые 3 месяца В дальнейшем
47-62 12-16 1 кап. 1 кап. 1 кап. 3 кап.
63-78 13-16 1 кап. 1 кап. 2 кап. 4 кап.
79-93 13-16 1 кап. 2 кап. 2 кап. 5 кап.
94-109 14-16 2 кап. 2 кап. 2 кап. 6 кап.
более 110 2 кап. 2 кап. 3 кап. 7 кап.
Капсулы нужно глотать целыми, запивая жидкостью. Необходимо придерживаться регулярности приема.
Применение капсул Урсомакса 250 мг при первичном билиарном циррозе может быть не ограниченным во времени.
У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях в начале лечения могут ухудшаться клинические симптомы, например может усилиться зуд. Если это случилось, терапию следует продолжать, принимая 1 капсулу Урсомакса 250 мг в сутки, после чего постепенно повышать дозу (увеличивая еженедельно суточную дозу на 1 капсулу) до достижения назначенного режима дозирования.

Предостережения и противопоказания:

- Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим желчным кислотам;

- рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

- нарушение сократительной способности желчного пузыря;

- острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков, и кишечника;

- цирроз печени в стадии декомпенсации;

- выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;

- окклюзия желчевыводящих путей (окклюзия общего желчного протока или пузырного протока);

- частые эпизоды желчной колики;

- неудачно выполненная портоэнтеростомия или случаи отсутствия восстановления нормального тока желчи у детей с атрезией желчевыводящих путей;

- детский возраст до 3 лет (не рекомендуется для применения в данной лекарственной форме).

Урсодезоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении, но детям в возрасте до 3 лет рекомендуется применять препарат в виде суспензии, т.к. могут возникать затруднения при проглатывании капсул.

Побочные действия:

Частота нежелательных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (?1/10), часто (?1/100-<1/10), нечасто (?1/1000-<1/100), редко (?1/10 000-<1/1000), очень редко (<1/10000, частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - неоформленный стул или диарея; при лечении первичного билиарного цирроза очень редко - острые боли в правой верхней части живота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - кальцинирование желчных камней.

При лечении развитых стадий первичного билиарного цирроза очень редко - декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - аллергические реакции, крапивница.

Если любое из указанных в настоящем описании побочных эффектов усугубляется или Вы заметили другие побочные эффекты, не указанные в описании, следует сообщить об этом врачу.

Взаимодействие:

Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и таким образом уменьшают ее поглощение и эффективность. Если использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 ч до приема препарата.

Урсодезоксихолевая кислота может усилить абсорбцию циклоспорина из кишечника. Поэтому у пациентов, принимающих циклоспорин, врач должен проверить концентрацию циклоспорина в крови и в случае необходимости скорректировать его дозу.

В отдельных случаях препарат может снижать всасывание ципрофлоксацина.

Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность препарата растворять холестериновые желчные конкременты.

В клиническом исследовании с участием здоровых добровольцев одновременное применение урсодезоксихолевой кислоты (500 мг/сут) и розувастатина (20 мг/сут) приводило к небольшому повышению концентрации розувастатина в плазме крови. Клиническая значимость этого взаимодействия в том числе в отношении других статинов неизвестна.

Доказано, что урсодезоксихолевая кислота снижает максимальную концентрацию и площадь под фармакокинетической кривой "концентрация - время" блокатора "медленных" кальциевых каналов нитрендипина. В случае одновременного применения нитрендипина и урсодезоксихолевой кислоты рекомендуется тщательный мониторинг. Может потребоваться увеличение дозы нитрендипина.

Кроме того, сообщалось о снижении терапевтического эффекта дапсона. Эти сведения, а также данные, полученные in vitro, позволяют предположить, что урсодезоксихолевая кислота может индуцировать изоферменты CYP3A. Тем не менее, результаты контролируемых клинических исследований свидетельствуют о том, что урсодезоксихолевая кислота не оказывает выраженного индуцирующего влияния на изофермент CYP3A.

Форма выпуска:

Капсулы, 250 мг.
Упаковка:
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20 или 30 капсул в банку из полиэтилена низкого давления, укупоренную крышкой с уплотняющим элементом и компенсатором полимерным.

1, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок, или 1 банку с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Дополнительно:

Прием препарата должен осуществляться под наблюдением врача. В течение первых 3 месяцев лечения следует контролировать функциональные показатели печени: трансаминазы, щелочную фосфатазу и гамма-глютамилтранспептидазу в сыворотке крови каждые 4 недели, а затем каждые 3 месяца. Контроль указанных параметров позволяет выявить нарушения функции печени на ранних стадиях. Также это касается пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза. Кроме того, так можно быстро определить, реагирует ли пациент с первичным билиарным циррозом на проводимое лечение.

При применении препарата для растворения холестериновых желчных камней:

Для того, чтобы оценить прогресс в лечении и в целях своевременного выявления признаков кальциноза камней в зависимости от их размера, желчный пузырь следует визуализировать (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении стоя и лежа на спине (УЗИ) через 6-10 месяцев после начала лечения. Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, препарат применять не следует.

При лечении пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза:

Крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени. После прекращения терапии отмечалось частичное обратное развитие проявлений декомпенсации.

У пациентов с диареей следует уменьшить дозировку препарата. При персистирующей диарее следует прекратить лечение.

У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях в начале лечения возможно усиление клинических симптомов, например может усилиться зуд. В этом случае дозу урсодезоксихолевой кислоты необходимо снизить, а затем постепенно вновь увеличивать.

При применении у пациентов с первичным склерозирующим холангитом длительная терапия высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты (28-30 мг/кг/день) может вызвать серьезные побочные явления.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности.