Ацикловир-Акрихин тбл 400мг №20

Состав и форма выпуска

Таблетки - 1 таб.: ацикловир 400 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство, синтетический аналог пуриновогонуклеозида.

Обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирусHerpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирусЭпштейна-Барр, цитомегаловирус. В культуре клеток ацикловиробладает наиболее выраженной противовирусной активностью вотношении вируса Herpes simplex типа 1, далее в порядке убыванияактивности следуют: вирус Herpes типа 2, вирус Varicella zoster,вирус Эпштейна-Барр и цитомегаловирус. Ингибирующее действиеацикловира на данные вирусы характеризуется высокойизбирательностью.

Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназынеинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клетокмлекопитающих. Высокая избирательность действия и низкаятоксичность для человека обусловлены отсутствием необходимогофермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клеткахмакроорганизма.

Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами Herpes simplexтипов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр илицитомегаловирусом, превращает ацикловир в ацикловир монофосфат —аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается вдифосфат и трифосфат над действием клеточных ферментов. Ацикловиртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтезпосредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.Таким образом, формируется "дефектная" вирусная ДНК, что приводит кподавлению репликации новых поколений вирусов.

При лечении герпеса предупреждает образование новых элементовсыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральныхосложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазеопоясывающего герпеса.

У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные илиповторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлениюрезистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром можетбыть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженнойчувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкоесодержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вируснойтимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммывируса Herpes simplex in vitro также может приводить к образованиюменее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляциямежду чувствительностью штаммов вируса Herpes simplex к ацикловируin vitro и клинической эффективностью препарата.

Фармакокинетика

При приеме внутрь биодоступность составляет 15-30%. Широкораспределяется в тканях и жидких средах организма. Связывание сбелками плазмы составляет 9-33%. Метаболизируется в печени. T1/2при приеме внутрь - 3.3 ч, при в/в введении - 2.5 ч.

Фармакодинамика

Предупреждает образование новых элементов сыпи, уменьшаетвероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряетобразование корок. Ослабляет боль в острой фазе опоясывающегогерпеса.

Показания к применению

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусомHerpes simplex типов 1 и 2, включая первичный и рецидивирующийгенитальный герпес; профилактика рецидивов инфекций, вызванныхвирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с нормальнымиммунным статусом; профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpessimplex типов 1 и 2 у пациентов с иммунодефицитом; лечениепервичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicellazoster - ветряной оспы и опоясывающего герпеса (раннее лечениеопоясывающего герпеса ацикловиром оказывает анальгезирующий эффекти может снизить частоту возникновения постгерпетическойневралгии).

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру; периодлактации (грудного вскармливания); детский возраст до 3 лет (дляприема внутрь); дефицит лактазы, непереносимость лактозы,глюкозо-галактозная мальабсорбция (для лекарственных форм,содержащих лактозу).

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность;состояния, сопровождающиеся дегидратацией (в т.ч. рвота, диарея);беременность.

Применение при беременности и детям

Применение ацикловира при беременности возможно в случаях, когдапредполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск дляплода.

После приема ацикловира внутрь в дозе 200 мг 5 раз/сут егоконцентрация в грудном молоке составляет от 60% до 410% плазменнойконцентрации. При таких концентрациях в грудном молоке дети,находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир вдозе до 0.3 мг/кг/сут. Учитывая данный факт, при необходимостисистемного применения ацикловира на время лечения следуетпрекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

Внутрь детям старше 2 лет - по 200-400 мг 3-5 раз/сут, принеобходимости - по 20 мг/кг (до 800 мг на прием) 4 раза/сут. Удетей в возрасте до 2 лет применяют в дозе, равной половине дозыдля взрослых. Длительность лечения - 5-10 дней.

Повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру; периодлактации (грудного вскармливания); детский возраст до 3 лет (дляприема внутрь); дефицит лактазы, непереносимость лактозы,глюкозо-галактозная мальабсорбция (для лекарственных форм,содержащих лактозу).

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность;состояния, сопровождающиеся дегидратацией (в т.ч. рвота, диарея);беременность.

Лекарственное взаимодействие

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию (например,пробенецид и циметидин) - возможно повышение концентрацииацикловира в плазме крови, увеличение AUC ацикловира, снижение егопочечного клиренса. Однако коррекции дозы не требуется вследствиеширокого диапазона терапевтических доз ацикловира.

Микофенолат мофетил - увеличение AUC ацикловира инеактивного метаболита микофенолата мофетила.

Меры предосторожности

Не рекомендуется применение при тяжелых нарушениях функциипочек.

Следует учитывать, что при применении ацикловира возможноразвитие острой почечной недостаточности вследствие образованияосадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстромв/в введении, одновременном применении нефротоксических препаратов,у пациентов с нарушениями функции почек и при недостаточной воднойнагрузке.

При применении ацикловира необходимо контролировать функциюпочек (определение уровня азота мочевины в крови и креатинина вплазме крови).

Лечение пациентов пожилого возраста следует проводить придостаточном увеличении водной нагрузки и под наблюдением врача,т.к. у этой категории пациентов увеличиваетсяT1/2 ацикловира.

При лечении генитального герпеса следует избегать половыхконтактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловиране предупреждает передачу вируса партнерам.

Дозировка

Препарат можно принимать во время еды, поскольку прием пищи невызывает существенных нарушений абсорбции ацикловира.

Взрослые

Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и2

Рекомендуемая доза оставляет 200 мг 5 раз/сут (каждые 4 ч, заисключением периода ночного сна). Как правило, курс лечениясоставляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичныхинфекциях.

В случае выраженного иммунодефицита (например, послетрансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания изкишечника доза ацикловира может быть увеличена до 400 мг. Вкачестве альтернативы может быть рассмотрена возможность примененияацикловира в виде в/в инфузий.

Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновенияинфекции; при рецидивах ацикловир рекомендуется назначать уже впродромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpessimplex типов 1 и 2 у, пациентов с нормальным иммунным статусом

Рекомендуемая доза составляет 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч);может быть использована схема приема по 400 мг 2 раза/сут (каждые12 ч).

В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозыацикловира - 200 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч) или 200 мг 2 раза/сут(каждые 12 ч).

У некоторых пациентов может произойти обострение инфекции приприеме суммарной суточной дозы 800 мг.

Лечение ацикловиром следует периодически прерывать на 6-12месяцев для выявления возможных изменений течения заболевания.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1и 2, у пациентов с иммунодефицитом

Рекомендуемая доза ацикловира составляет 200 мг 4 раза/сут(каждые 6 ч).

В случае выраженного иммунодефицита (например, послетрансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания изкишечника доза ацикловира может быть увеличена до 400 мг 4раза/сут. В качестве альтернативы может быть рассмотренавозможность применения ацикловира в виде в/в инфузий.

Продолжительность профилактического курса терапии определяетсядлительностью периода, когда существует

риск инфицирования.

Лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусомVaricella zosler - ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Рекомендуемая ацикловира составляет 800 мг 5 раз/сут (каждые 4часа, за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет7 дней.

В случае выраженного иммунодефицита (например, послетрансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания изкишечника необходимо рассмотреть возможность применения ацикловирав виде в/в инфузий.

Препарат следует назначать как можно раньше после началаинфекции, т.к. в этом случае лечение более эффективно.

Дети и возрасте 3 лет и старше

Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2;профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и2, у пациентов с иммунодефицитом

Ацикловир применяется в таких же дозах, как и для взрослых.

Лечение ветряной оспы

Детям в возрасте 6 лет и старше - 800 мг 4 раза/сут; ввозрасте от 3 до 6 лет - 400 мг 4 раза/сут в сут. Более точнодозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более800 мг) 4 раза/сут. Курс лечения составляет 5 дней.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpessimplex типов 1 и 2; лечение опоясывающего герпеса

Данные о режиме дозирования отсутствуют.

Пациенты пожилого возраста

Дозу препарата следует корректировать в зависимости от степенипочечной недостаточности.

Необходимо обеспечить поддержание адекватного водногобаланса.

Пациенты с нарушением функции почек

Ацикловир следует назначать с осторожностью. Необходимообеспечить поддержание адекватного водного баланса.

У пациентов с почечной недостаточностью приемацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения ипрофилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и2, не приводит к кумуляции активного вещества до концентраций,превышающих установленный безопасный уровень. Однако у пациентовс КК <10 мл/мин дозу ацикловира рекомендуетсяуменьшить до 200 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч).

При лечении ветряной оспы и опоясывающегогерпеса рекомендуемые дозы ацикловира составляют:

КК < 10 мл/мин - 800 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч);

КК 10-25 мл/мин - 800 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч).

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата несообщалось.

Побочные действия

Определение частоты побочных реакций: очень часто (?1/10), часто(?1/100, <1/10), нечасто (?1/1000, <1/100), редко (?1/10 000,<1/1000) и очень редко (<10 000), частота неизвестна (частотувозникновения нельзя определить на основании имеющихся данных).

Для приема внутрь

Со стороны иммунной системы: редко - анафилаксия.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота,диарея, боль в животе; редко - преходящее повышение активностипеченочных трансаминаз и концентрации билирубина; очень редко -гепатит, желтуха.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль,головокружение; очень редко - психотические расстройства, тремор,атаксия, дизартрия, судороги, энцефалопатия, кома, галлюцинации,сонливость, ажитация, спутанность сознания, парестезии.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - преходящееповышение концентрации мочевины, креатинина в плазме крови; оченьредко - острая почечная недостаточность, почечная колика.

Со стороны дыхательной системы: редко - одышка.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь, в т.ч.фотосенсибилизация, кожный зуд; нечасто - крапивница, быстроедиффузное выпадение волос (т.к. данный тип выпадения волос связан сразличными заболеваниями и приемом лекарственных средств, то связьмежду данным событием и приемом ацикловира являетсянеопределенной); редко - ангионевротический отек; очень редко -многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдромСтивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - анемия,лейкопения, тромбоцитопения.

Прочие: часто - лихорадка, утомляемость; редко -недомогание.