Азеластин-Ксантис спрей наз дозир 140мкг/доза 10мл

АЗЕЛАСТИН (AZELASTINE)

Состав:

Спрей назальный дозированный в виде прозрачного, бесцветного раствора.

1 доза
азеластина гидрохлорид 0.14 мг
Вспомогательные вещества: гипромеллоза 2910 - 0.14 мг, динатрия эдетата дигидрат - 0.07 мг, лимонная кислота безводная - 0.061 мг, натрия гидрофосфата додекагидрат - 0.907 мг, натрия хлорид - 0.962 мг, вода очищенная - до 0.14 мл.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика:
Азеластин - противоаллергическое средство длительного действия, производное фталазинона. Азеластин является селективным H1-гистаминоблокатором, оказывает антигистаминное, противоаллергическое и мембраностабилизирующее действие, снижает проницаемость капилляров и экссудацию, стабилизирует мембрану тучных клеток и препятствует высвобождению из них биологически активных веществ (гистамин, серотонин, лейкотриены, фактор, активирующий тромбоциты и др.), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления. При местном применении системное действие незначительное.

При интраназальном введении уменьшает зуд и заложенность носа, чиханье и ринорею. Ослабление симптомов аллергического ринита отмечается, начиная с 15 мин после применения и продолжается до 12 часов и более.

Клинически значимое воздействие на QT (QTc) интервал отсутствует даже при длительном применении высоких доз азеластина.

Фармакокинетика:
Биодоступность после интраназального применения около 40%. Максимальная концентрация (Сmах) в крови после интраназального применения достигается через 2-3 часа.

При применении интраназально в суточной дозе 0,56 мг азеластина гидрохлорида (одно впрыскивание в каждый носовой ход дважды в день) средняя равновесная концентрация азеластина гидрохлорида в плазме крови через 2 часа после приема составляет 0,65 нг/мл. Удвоение общей суточной дозы до 1,12 мг (два впрыскивания в каждый носовой ход дважды в день) приводит к устойчивой средней концентрации азеластина в плазме крови, равной 1,09 нг/мл.

Однако, несмотря на относительно высокое всасывание у пациентов, системное воздействие после интраназального применения приблизительно в 8 раз ниже, чем после приема внутрь суточной дозы 4,4 мг азеластина гидрохлорида, являющейся терапевтической пероральной дозой для лечения аллергического ринита.

Интраназальное применение у пациентов, страдающих аллергическим ринитом, вызывает повышение уровня азеластина в плазме крови по сравнению со здоровыми субъектами. Другие фармакокинетические данные изучены при применении внутрь.

Связь с белками крови 80-90%.

Метаболизируется в печени путем окисления с участием системы цитохрома Р450 с образованием активного метаболита дезметилазеластина. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов.

Период полувыведения (Т1/2) азеластина - около 20 ч, его активного метаболита дезметилазеластина - около 45 ч.

Показания к применению:

Лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита (в т.ч. сенная лихорадка) и риноконъюнктивита;
лечение симптомов вазомоторного (круглогодичного неаллергического) ринита, таких как заложенность носа, ринорея, чиханье, постназальный синдром.

Способ применения и дозы:

Интраназально.

Аллергический ринит и риноконъюнктивит

При отсутствии иных рекомендаций взрослым и детям 6 лет и старше - по одной дозе (140 мкг/0,14 мл) в каждый носовой ход два раза в день утром и вечером.

При необходимости взрослым и детям старше 12 лет - по две дозы (280 мкг/0,28 мл) в каждый носовой ход два раза в день утром и вечером.

Азеластин применяется до прекращения симптомов и подходит для продолжительного применения, но не более 6 месяцев непрерывного лечения.

Вазомоторный ринит

Взрослым и детям старше 12 лет - по две дозы (280 мкг/0,28 мл) в каждый носовой ход два раза в день утром и вечером.

Азеластин применяется до прекращения симптомов и подходит для продолжительного применения, но не более 8 недель непрерывного лечения.

Объем одного впрыскивания (одной дозы) составляет 0,14 мл и содержит 140 мкг активного вещества.

Порядок применения

1. Перед применением прочистите носовые ходы.

2. Удалите пластиковое защитное полукольцо.



3. Снимите защитный колпачок.



4. Перед первым использованием нажмите на распылитель 3-4 раза.



5. В зависимости от назначенной дозы, впрысните по одному разу или по два раза в каждый носовой ход, держа голову прямо.



6. Снова наденьте защитный колпачок.

Предостережения и противопоказания:

Гиперчувствительность к азеластину и/или другим компонентам препарата;
при аллергическом рините и риноконъюнктивите - детский возраст до 6 лет;
при вазомоторном рините - детский возраст до 12 лет.

Побочные действия:

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), частота побочных эффектов распределяется следующим образом: очень часто (?1/10); часто (от ?1/100 до <1/10); нечасто (от ?1/1000 до <1/100); редко (от ?1/10 000 до <1/1000); очень редко (от <1/10 000); частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).

Часто - в результате неправильного способа введения, когда голова запрокинута назад, возможно появление горького вкуса во рту, что в редких случаях может вызывать тошноту.

Нечасто - слабое, преходящее раздражение воспаленной слизистой оболочки носа, проявляющееся жжением, зудом, чиханием, в редких случаях носовым кровотечением.

Очень редко - аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, крапивница), слабость, головокружение (может быть вызвано самим заболеванием).

Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Взаимодействие:

При интраназальном применении азеластина не выявлено клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Форма выпуска:

Спрей назальный дозированный, 140 мкг/доза.
Упаковка:
По 10 мл препарата во флакон из полиэтилена высокой плотности (ПЭВП), снабжённый дозатором-распылителем с защитным колпачком и пластиковым защитным полукольцом для предохранения от случайного нажатия.

1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Дополнительно:

В отдельных случаях при употреблении назального спрея выявляется усталость, различной степени выраженности и слабость, которые могут быть вызваны также и основным заболеванием. В этих случаях не рекомендуется управлять автомобилем и работать с опасными механизмами.

Употребление алкоголя может усилить эти явления.

Условия хранения:

При температуре не выше 30 °С. Не хранить в холодильнике и не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

27 месяцев.

Срок годности вскрытого флакона: 6 месяцев.

Не использовать по истечении срока годности.