Немозол сусп д/пр внутрь 100мг/5мл 20мл

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белогоцвета, круглые, двояковыпуклые.

Таблетки жевательные от белого до почти белого цвета, овальные,капсуловидные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

Суспензия для приема внутрь белого цвета.

Состав и форма выпуска

Одна таблетка покрытая оболочкой содержит:

• Активное вещество: албендазол - 400 мг.
• Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, натриялаурилсульфат, повидон-30, метилпарабен, пропилпарабен, желатин,тальк очищенный, натрия крахмала гликолат, кремния диоксидколлоидный, магния стеарат.
• Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид,пропиленгликоль; изопропанол, метиленхлорид (испаряются во времявысушивания).

Одна таблетка жевательная содержит:

• Активное вещество: албендазол - 400 мг.
• Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, натриялаурилсульфат, повидон-30, метилпарабен, пропилпарабен, лимоннаякислота, желатин, тальк очищенный, натрия крахмала гликолат,кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, аспартам, ароматизаторананасовый, аромат мятный.

В 5 мл суспензии содержится:

• Активное вещество: албендазол - 100 мг.
• Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая,натрия карбоксиметилцеллюлоза, глицерин (глицерол), бензойнаякислота, калия гидрохлорид, сорбиновая кислота, полисорбат-80,раствор сорбитола, эссенция смешанный фруктовый аромат, эссенциямороженого, вода очищенная.

Форма выпуска:

• Таблетки покрытые оболочкой - 1 или 5 таблеток в блистере впачке картонной.
• Таблетки жевательные - 1 таблетка в блистере в пачкекартонной.
• Суспензия - флакон пластиковый 20 мл в пачке картонной.

Фармакологическое действие

Противогельминтный препарат. Основной механизм действия связан сингибирующим эффектом на полимеризацию бета-тубулина, которая ведетк деструкции цитоплазматических микроканальцев клеток кишечноготракта гельминтов; изменяет течение биохимических процессов(подавляет утилизацию глюкозы), блокирует передвижение секреторныхгранул и других органелл в мышечных клетках круглых червей,обусловливая их гибель. Наиболее активен в отношении личиночныхформ цестод - Echinococcus granulosus и Taenia solium, нематод -Strongyloides stercolatis.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь плохо абсорбируется из ЖКТ, в неизмененномвиде не определяется в плазме крови. Биодоступность при приемевнутрь низкая, около 30%. Прием одновременно с жирной пищейповышает абсорбцию и величину Cmax в плазме крови в 5 раз.

Метаболизм и выведение

Албендазол быстро биотрансформируется в печени в первичныйметаболит — албендазола сульфоксид, также обладающийантигельминтной активностью. Cmax албендазола сульфоксида в плазмекрови достигается в интервале от 2 до 5 ч, связывание с белкамиплазмы – 70%. Албендазола сульфоксид практически полностьюраспределяется по организму; обнаруживается в моче, желчи, печени,в стенке кисты и кистозной жидкости, спинномозговой жидкости.

Албендазола сульфоксид в печени превращается в албендазоласульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты. T1/2албендазола сульфоксида - 8-12 ч. Выводится в виде различныхметаболитов с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Выведение албендазола и его основного метаболита не меняется принарушении функции почек.

У пациентов с нарушениями функции печени биодоступностьповышается, Cmax албендазола сульфоксида в плазме кровиувеличивается в 2 раза, T1/2 удлиняется. Албендазол являетсяиндуктором микросомальных ферментов системы цитохрома Р450;ускоряет метаболизм многих лекарственных препаратов.

Показания к применению

• нематодозы (аскаридоз, энтеробиоз, анкилостомидоз, некатороз,трихоцефалез);
• смешанные глистные инвазии;
• стронгилоидоз;
• нейроцистицеркоз, вызванный личиночной формой Taeniasolium;
• эхинококкоз печени, легких, брюшины, вызванный личиночнойформой Echinococcus granulosus;
• лямблиоз;
• токсокароз;
• в качестве вспомогательного средства при хирургическом леченииэхинококкозных кист.

Противопоказания к применению

• поражение сетчатки;
• беременность;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата и другимпроизводным бензимидазола.

С осторожностью применяют при нарушении кроветворения,нарушениях функции печени (до и во время лечения следует регулярноконтролировать функцию печени), в период грудноговскармливания.

Применение при беременности и детям

Препарат противопоказан к применению при беременности. Принеобходимости назначения препарата в период лактации следует решитьвопрос о прекращении грудного вскармливания.

Перед назначением препарата следует провести тест на отсутствиебеременности у женщин детородного возраста. В период терапииследует использовать надежные методы контрацепции.

Возможно применение по показаниям и в дозах, учитывающих возрастпациентов.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении с албендазолом дексаметазон ициметидин увеличивают концентрацию албендазола сульфоксида вкрови.

Дозировка

Средняя терапевтическая доза при лечении нематодозов длявзрослых и детей старше 2 лет составляет 400 мг или 20 мл суспензиивнутрь однократно.

Препарат принимают во время приема пищи. Рекомендуется проводитьодновременное лечение всех членов семьи.

При нейроцистицеркозе и эхинококкозе пациентам с массой тела 60кг и более препарат назначают по 400 мг 2 раза/сут; с массой теламенее 60 кг дозу устанавливают из расчета 15 мг/кг/сут в 2 приема.Максимальная суточная доза - 800 мг (по 400 мг 2 раза/сут). Курслечения при нейроцистицеркозе - 8-30 дней; при эхинококкозе - 3цикла по 28 дней с 14-дневным интервалом между циклами.

При лямблиозе детям препарат назначают из расчета 10-15 мг/кг 1раз/сут в течение 5-7 дней.

При токсокарозе взрослым и детям старше 14 лет с массой телаболее 60 кг назначают по 400 мг 2 раза/сут; с массой тела менее 60кг - по 200 мг 2 раза/сут; детям младше 14 лет дозу устанавливаютиз расчета 10 мг/кг 2 раза/сут. Продолжительность терапии 7-14дней.

Передозировка

Лечение: промывание желудка, активированный уголь. Принеобходимости проводят симптоматическую терапию.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени сизменением функциональных печеночных тестов (слабое или умеренноеповышение активности трансаминаз), боли в области живота, тошнота,рвота.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения,агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, менингеальныесимптомы.

Дерматологические реакции: обратимая алопеция, кожная сыпь,зуд.

Прочие: повышение температуры, повышение АД, острая почечнаянедостаточность, аллергические реакции.