Эналаприл тбл 10мг №20

Описание лекарственной формы

Таблетки

Состав и форма выпуска

1 таблетка 5 мг содержит:

Активное вещество: эналаприла малеат – 5 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 106,000 мг,магния карбонат – 71,645 мг, желатин – 7,800 мг, кросповидон –7,800 мг, магния стеарат – 1,755 мг.

1 таблетка 10 мг содержит:

Активное вещество: эналаприла малеат – 10 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 125,000 мг,магния карбонат – 84,600 мг, желатин – 9,200 мг, кросповидон –9,200 мг, магния стеарат – 2,000 мг.

1 таблетка 20 мг содержит:

Активное вещество: эналаприла малеат – 20 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 116,400 мг,магния карбонат – 120,000 мг, желатин – 10,700 мг, кросповидон –10,700 мг, магния стеарат – 2,200 мг. Таблетки 5 мг, 10 мг, 20мг.

По 10 таблеток в блистер из Al/Al, ламинированный ПВХ иполиамидной пленкой. По 2 блистера вместе с инструкцией поприменению помещают в пачку картонную.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется 60% препарата. Прием пищи невлияет на всасывание эналаприла. Эналаприл до 50% связывается сбелками крови. Эналаприл быстро метаболизируется в печени собразованием активного метаболита эналаприлата, который являетсяболее активным ингибитором АПФ, чем эналаприл. Биодоступностьпрепарата – 40%. Максимальная концентрация эналаприла в плазмекрови достигается через 1 час, эналаприлата – через 3-4 часа.Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры,исключая гематоэнцефалический, небольшое количество проникает черезплаценту и в грудное молоко.

Период полувыведения эналаприлата – около 11 ч. Выводитсяэналаприл преимущественно почками – 60% (20% - в виде эналаприла и40% - в виде эналаприлата), через кишечник – 33% (6% - в видеэналаприла и 27% - в виде эналаприлата).

Удаляется при гемодиализе (скорость – 62 мл/мин) иперитонеальном диализе.

Фармакодинамика

Эналаприл – антигипертензивный препарат из группы ингибиторовАПФ. Эналаприл является «пролекарством»: в результате его гидролизаобразуется эналаприлат, который и ингибирует АПФ. Механизм егодействия связан с уменьшением образования из ангиотензина Iангиотензина II, снижение содержания которого ведет к прямомууменьшению выделения альдостерона. При этом понижается общеепериферическое сосудистое сопротивление, систолическое идиастолическое артериальное давление (АД), пост- и преднагрузка намиокард.

Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этомрефлекторного повышения частоты сердечных сокращений неотмечается.

Гипотензивный эффект более выражен при высоком уровне ренинаплазмы, чем при нормальном или сниженном его уровне. Снижение АД втерапевтических пределах не оказывает влияния на мозговоекровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается надостаточном уровне и на фоне сниженного артериального давления.Усиливает коронарный и почечный кровоток.

При длительном применении уменьшается гипертрофия левогожелудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа,предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности изамедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшаеткровоснабжение ишемизированного миокарда.

Снижает агрегацию тромбоцитов.

Обладает некоторым диуретическим эффектом.

Время наступления гипотензивного эффекта при приеме внутрь – 1ч., достигает максимума через 4-6 ч. и сохраняется до 24 ч. Унекоторых больных для достижения оптимального уровня артериальногодавления необходима терапия на протяжении нескольких недель.

При сердечной недостаточности заметный клинический эффектнаблюдается при длительном применении – 6 месяцев и более.

Показания к применению

артериальная гипертензия,

при хронической сердечной недостаточности (в составекомбинированной терапии).

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторамАПФ, наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного слечением ингибиторами АПФ, порфирия, беременность, период лактации,возраст до 18 лет (эффективность и безопасность неустановлены).

С осторожностью применять при первичном гиперальдостеронизме,двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственнойпочки, гиперкалиемии, состоянии после трансплантации почки;аортальном стенозе, митральном стенозе (с нарушениямигемодинамики), идиопатическом гипертрофическом субаортальномстенозе, системных заболеваниях соединительной ткани, ишемическойболезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете,почечной недостаточности (протеинурия - более 1 г/сутки),печеночной недостаточности, у пациентов, соблюдающих диету сограничением соли или находящихся на гемодиализе, при одновременномприеме с иммунодепрессантами и салуретиками, у пожилых людей(старше 65 лет).

Применение при беременности и детям

противопоказан бри беременности, кормлении грудью, детям неназначают.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении Эналаприла с нестероиднымипротивовоспалительными препаратами (НПВП) возможно снижениегипотензивного эффекта; с калийсберегающими диуретиками(спиронолактон, триамтерен, амилорид) может привести кгиперкалиемии; с солями лития – к замедлению выведения лития(показан контроль концентрации лития в плазме крови).

Одновременный прием с жаропонижающими и болеутоляющимисредствами может уменьшить эффективность эналаприла.

Эналаприл ослабляет действие препаратов, содержащихтеофиллин.

Гипотензивное действие эналаприла усиливают диуретики,бета-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, блокаторы «медленных»кальциевых каналов, гидралазин, празозин.

Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливаютгематотоксичность.

Препараты, вызывающие угнетение костного мозга, повышают рискразвития нейтропении и/или агранулоцитоза.

Дозировка

Назначают внутрь независимо от времени приема пищи.

При монотерапии артериальной гипертензии начальная доза – 5 мгодин раз в сутки.

При отсутствии клинического эффекта через 1-2 недели дозуповышают на 5 мг. После приема начальной дозы больные должнынаходиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч идополнительно 1 ч, пока не стабилизируется АД. При необходимости идостаточно хорошей переносимости дозу можно увеличить до 40 мг/сутв 2 приема. Через 2-3 недели переходят на поддерживающую дозу –10-40 мг/сут, разделенную на 1-2 приема. При умеренной артериальнойгипертензии средняя суточная доза составляет около 10 мг.

Максимальная суточная доза препарата составляет 40 мг/сут.

В случае назначения пациентам, одновременно получающимдиуретики, лечение диуретиком необходимо прекратить за 2-3 дня доназначения Эналаприла. Если это невозможно, то начальная дозапрепарата должна составлять 2,5 мг/сут.

Больным с гипонатриемией (концентрация ионов натрия в сывороткекрови менее 130 ммоль/л) или концентрацией креатинина в сывороткекрови более 0,14 ммоль/л начальная доза – 2,5 мг 1 раз в сутки.

При реноваскулярной гипертензии начальная доза – 2,5-5 мг/сутки.Максимальная суточная доза составляет 20 мг.

При хронической сердечной недостаточности начальная дозасоставляет 2,5 мг однократно, затем дозу увеличивают на 2,5 – 5 мгчерез каждые 3-4 дня в соответствии с клинической реакцией домаксимально переносимых доз в зависимости от величин АД, но не выше40 мг/сут однократно или в 2 приема. У больных с низкимсистолическим АД (менее 110 мм рт.ст.) терапию следует начинать сдозы 1,25 мг/сутки. Подбор дозы должен проводиться в течение 2-4недель или в более короткие сроки. Средняя поддерживающая доза –5-20 мг/сут. за 1-2 приема.

У пожилых людей чаще наблюдается более выраженный гипотензивныйэффект и удлинение времени действия препарата, что связано суменьшением скорости выведения эналаприла, поэтому рекомендуемаяначальная доза пожилым – 1,25 мг.

При хронической почечной недостаточности кумуляция наступает приснижении фильтрации менее 10 мл/мин. При клиренсе креатинина (КК)80-30 мл/мин доза обычно составляет 5-10 мг/сут., при КК до 30-10мл/мин – 2,5-5 мг/сут., при КК менее 10 мл/мин – 1,25-2,5 мг/сут.только в дни диализа.

Длительность лечения зависит от эффективности терапии. Прислишком выраженном снижении АД дозу препарата постепенноуменьшают.

Препарат применяют как в монотерапии, так и в сочетании сдругими антигипертензивными средствами.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД вплоть до развития коллапса,инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения илитромбоэмболических осложнений, судороги, ступор.

Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низкимизголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и приемвнутрь солевого раствора, в более тяжелых случаях – мероприятия,направленные на стабилизацию АД: внутривенное введениефизиологического раствора, плазмозаменителей, при необходимости –введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведенияэналаприлата в среднем составляет 62 мл/мин).

Побочные действия

Эналаприл в целом хорошо переносится и в большинстве случаев невызывает побочных действий, требующих отмены препарата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД,ортостатический коллапс, редко – загрудинная боль, стенокардия,инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), крайнередко - аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцаниепредсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочнойартерии.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль,слабость, бессонница, тревога, спутанность сознания, повышеннаяутомляемость, сонливость (2-3%), очень редко при применении высокихдоз – нервозность, депрессия, парестезии.

Со стороны органов чувств: нарушения вестибулярного аппарата,нарушения слуха и зрения, шум в ушах.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, анорексия,диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, болив области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушениефункции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха.

Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель,интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея,фарингит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница,ангионевротический отек, крайне редко - дисфония, полиморфнаяэритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивена- Джонсона,токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, фотосенсибилизация,серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит,глоссит.

Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия,повышение содержания мочевины, повышение активности «печеночных»ферментов, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия.Отмечаются в некоторых случаях снижение гематокрита, повышение СОЭ,тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных саутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек,протеинурия.

Прочие: алопеция, снижение либидо, приливы.

Характеристика

Для таблеток 5 мг, 10 мг и 20 мг - круглые, двояковыпуклыетаблетки белого цвета с риской с одной стороны.