Диаглинид тбл 2мг №30

ДИАГЛИНИД (DIAGLINIDE)

Состав:

Одна таблетка содержит – активное вещество: репаглинид в пересчете на 100 % вещество – 0,5 мг, 1 мг и 2 мг;
вспомогательные вещества: полоксамер 3 мг, 3 мг или 3 мг; меглюмин 10 мг, 10 мг или 13 мг; лактозы моногидрат 47,8 мг, 47,5 мг или 61,7 мг; целлюлоза микрокристаллическая 33,7 мг, 33,45 мг или 45 мг; полакрилин калия 4 мг, 4 мг или 4 мг; кремния диоксид коллоидный 0,5 мг, 0,5 мг или 0,7 мг; магния стеарат 0,5 мг, 0,5 мг или 0,6 мг; краситель железа оксид желтый (для таблеток с дозировкой 1 мг) 0,05 мг соответственно.

Фармакологическое действие:

Пероральное гипогликемическое средство. Быстро снижает уровень глюкозы в крови путем стимуляции высвобождения инсулина из функционирующих ?-клеток поджелудочной железы. Механизм действия связан со способностью блокировать АТФ-зависимые каналы в мембранах ?-клеток за счет воздействия на специфические рецепторы, что приводит к деполяризации клеток и открытию кальциевых каналов. В результате повышенный приток кальция индуцирует секрецию инсулина ?-клетками.
После приема репаглинида инсулинотропный ответ на прием пищи наблюдается в течение 30 мин, что приводит к снижению уровня глюкозы в крови. В периоды между приемами пищи не отмечается повышения концентрации инсулина. У больных с сахарным диабетом 2 типа (инсулиннезависимым) при приеме репаглинида в дозах от 500 мкг до 4 мг отмечается дозозависимое снижение уровня глюкозы в крови.

Показания к применению:

Сахарный диабет 2 типа (при неэффективности диеты, снижения массы тела и физических нагрузок) в монотерапии или в комбинации с метформином или тиазолидиндионами в случаях, когда не удается добиться удовлетворительного контроля гликемии с помощью монотерапии репаглинидом или метформином или тиазолидиндионами.

Способ применения и дозы:

Диаглинид назначается в качестве дополнения к диете и физическим нагрузкам для снижения концентрации глюкозы в крови, его введение должно быть приурочено к приемам пищи.
Препарат принимают внутрь перед основными приемами пищи, обычно, за 15 минут до начала приема пищи, но можно также принимать в интервале от 30 минут перед едой до непосредственного момента приема пищи.
Доза препарата подбирается индивидуально для каждого пациента в зависимости от концентрации глюкозы в крови.
Начальная доза – 0,5 мг/сутки (если пациент принимал другое пероральное гипогликемическое лекарственное средство – 1 мг). Коррекция дозы проводится 1 раз в неделю или 1 раз в 2 недели (при этом ориентируются на концентрацию глюкозы в крови как на показатель ответа на терапию). Средняя суточная доза – 4 мг 3 раза в сутки; максимальная – 16 мг/сутки.
Перевод пациентов с терапии другими пероральными гипогликемическими препаратами на терапию репаглинидом можно осуществлять сразу. Вместе с тем, не выявлено точного соотношения между дозой репаглинида и дозой других гипогликемических препаратов. Рекомендованная максимальная начальная доза репаглинида при переводе с других гипогликемических препаратов, составляет 1 мг перед основным приемом пищи.
Комбинированная терапия
Репаглинид может назначаться в комбинации с метформином или тиазолидиндионами в случае неадекватного контроля глюкозы в крови на монотерапии метформином, тиазолидиндионами или репаглинидом. При этом используется такая же начальная доза репаглинида, как и при монотерапии. Затем проводят коррекцию дозы каждого препарата в зависимости от достигнутой концентрации глюкозы в крови.
Особые группы пациентов
(см. раздел «Особые указания»).
Не рекомендуется назначать репаглинид лицам моложе 18 лет в связи с отсутствием достаточного объема данных по его безопасности и эффективности у этой группы пациентов.

Предостережения и противопоказания:

•известная повышенная чувствительность к репаглиниду или к любому из компонентов препарата;
•сахарный диабет 1 типа;
•диабетический кетоацидоз; диабетическая прекома и кома;
•инфекционные заболевания, большие хирургические вмешательства и другие состояния, требующие проведения инсулинотерапии;
•тяжелое нарушение функции печени;
•одновременное назначение гемфиброзила (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами);
•дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
•беременность и период кормления грудью;
•возраст до 18 лет.
Клинические исследования у пациентов в возрасте моложе 18 лет и старше 75 лет не проводились.

С осторожностью (необходимость более тщательного наблюдения) следует применять при нарушениях функции печени легкой и средней степени, лихорадочном синдроме, хронической почечной недостаточности, алкоголизме, общем тяжелом состоянии, неполноценном питании.

Беременность и период грудного вскармливания
Исследования по применению репаглинида у беременных женщин и кормящих матерей не проводились. Поэтому, безопасность репаглинида у беременных женщин не изучена. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

Побочные действия:

Наиболее частым побочным эффектом являются гипогликемия, частота которой зависит, как и при применении любого вида терапии сахарного диабета, от индивидуальных факторов, таких как пищевые привычки, доза препарата, физические нагрузки и стресс.
Ниже приведены побочные эффекты, наблюдавшиеся при применении репаглинида и других пероральных гипогликемических средств. Все побочные эффекты распределены по группам согласно частоте развития, определенной, как: часто (?1/100 до <1/10); нечасто (?1/1000 до <1/100); редко (?1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000) и неизвестно (невозможно оценить на основе имеющихся данных).
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко: могут выявляться реакции генерализованной гиперчувствительности или иммунологические реакции, такие как васкулиты.
Неизвестно: реакции гиперчувствительности, такие как зуд, сыпь, крапивница.
Нарушения со стороны обмена веществ
Часто: гипогликемия.
Неизвестно: гипогликемическая кома, гипогликемия с потерей сознания.
Как и при применении других гипогликемических средств, при применении репаглинида может развиваться гипогликемия. Эти реакции в большинстве случаев бывают нетяжелыми и их можно устранить приемом углеводов. При тяжелых реакциях может потребоваться медицинская помощь, в частности, внутривенное введение декстрозы (глюкозы). Риск развития гипогликемии может возрастать при взаимодействиях репаглинида с другими лекарственными средствами (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»).
Нарушения со стороны органа зрения
Очень редко: расстройства зрения.
Изменения концентрации глюкозы в крови могут приводить к расстройствам зрения, особенно на начальном этапе терапии гипогликемическими препаратами. Однако, обычно эти изменения носят преходящий характер.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Редко: сердечно-сосудистые заболевания.
Риск сердечно-сосудистых заболеваний повышается при сахарном диабете 2 типа. Был выявлен повышенный риск острого коронарного синдрома у пациентов, получавших репаглинид, по сравнению с пациентами, получавшими производное сульфонилмочевины, но не по сравнению с пациентами, получавшими метформин или акарбозу. Однако, причинно-следственная связь не установлена.
Нарушения со стороны пищеварительной системы
Часто: боль в животе, диарея.
Очень редко: рвота, запор.
Неизвестно: тошнота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редко: нарушения функции печени.
В очень редких случаях, сообщалось о тяжелых нарушениях функции печени, однако, причинная связь с репаглинидом установлена не была.
Очень редко: повышение активности «печеночных» ферментов.

Взаимодействие:

Необходимо принимать во внимание возможное взаимодействие репаглинида с препаратами, влияющими на метаболизм глюкозы.
Метаболизм, и, таким образом, клиренс репаглинида, могут изменяться под воздействием препаратов, которые оказывают влияние, подавляя или активизируя ферменты из группы цитохрома Р-450. Особую осторожность следует соблюдать при одновременном назначении с репаглинидом ингибиторов CYP2С8 и CYP3А4. Ингибиторы анионтранспортирующего белка ОАТР1В1 (например, циклоспорин) также могут повышать концентрацию репаглинида в плазме.
Следующие лекарственные средства могут усиливать и/или пролонгировать гипогликемическое действие репаглинида:
Гемфиброзил, триметоприм, рифампицин, кларитромицин, кетоконазол, итраконазол, циклоспорин, другие гипогликемические препараты, ингибиторы моноаминооксидазы, неселективные бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, салицилаты, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), октреотид, этанол и анаболические стероиды.
Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии.
Одновременное назначение циметидина, нифедипина или симвастатина (являющихся субстратами CYP3А4) с репаглинидом не оказывает значимого влияния на фармакокинетические параметры репаглинида.
Репаглинид клинически значимо не влияет на фармакокинетические свойства дигоксина, теофиллина или варфарина при применении у здоровых добровольцев. Таким образом, нет необходимости в коррекции дозы этих препаратов при совместном применении с репаглинидом.
Следующие лекарственные средства могут ослаблять гипогликемическое действие репаглинида:
Пероральные контрацептивы, рифампицин, барбитураты, карбамазепин, тиазиды, глюко-кортикостероиды, даназол, гормоны щитовидной железы и симпатомиметики.
Совместное применение пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/ левоноргестрел) не приводит к клинически значимому изменению общей биодоступности репаглинида, хотя максимальная концентрация репаглинида достигается раньше. Репаглинид клинически значимо не влияет на биодоступность левоноргестрела, однако не может быть исключено его влияние на биодоступность этинилэстрадиола.
В связи с этим, в период назначения или отмены вышеуказанных препаратов, пациенты, уже получающие репаглинид, должны находиться под тщательным наблюдением для своевременного выявления нарушения гликемического контроля.

Форма выпуска:

Таблетки 0,5 мг, 1 мг и 2 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Дополнительно:

Репаглинид показан при неудовлетворительном контроле гликемии и сохранении симптомов сахарного диабета на фоне диетотерапии и физических упражнений.
Поскольку репаглинид является препаратом, стимулирующим секрецию инсулина, он может вызывать гипогликемию. При комбинированной терапии риск гипогликемии повышается.
Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных гипогликемических лекарственных средств и назначения инсулина.
Необходимо регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови натощак и после приема пищи. Следует предупредить пациента о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема алкоголя, НПВП, а также при голодании.
Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания.
У пациентов с истощением, а также пациентов, получающих неполноценное питание, необходима осторожность при выборе начальной и поддерживающей дозы, и ее титрации, во избежание гипогликемии.
Особые группы пациентов
Почечная недостаточность
Подбор дозы у пациентов с диабетом 2 типа в сочетании с тяжелым нарушением функции почек следует проводить с осторожностью.
Печеночная недостаточность
Назначение обычных доз репаглинида у пациентов с нарушением функции печени может приводить к более высокой концентрации репаглинида и его метаболитов, чем у пациентов с нормальной функцией печени. В связи с этим, назначение репаглинида противопока-зано пациентам с тяжелым нарушением функции печени (См. раздел «Противопоказания»), а у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени репаглинид следует применять с осторожностью. Также следует увеличивать интервалы между проведением коррекции дозы, чтобы более точно оценить ответ на терапию.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Способность пациентов к концентрации внимания и скорость реакции могут нарушаться во время гипогликемии и гипергликемии, что может представлять опасность в тех ситуациях, когда эта способность особенно необходима (например, при управлении транспортными средствами или работе с машинами и механизмами). Пациентам необходимо рекомендовать предпринимать меры для предупреждения развития гипогликемии и гипергликемии при управлении транспортными средствами и работе с механизмами. Это особенно важно для пациентов с отсутствием или снижением выраженности симптомов-предвестников развивающейся гипогликемии или страдающих частыми эпизодами гипогликемии. В этих случаях следует рассмотреть целесообразность выполнения подобных работ.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.