Тиепенем пор д/р-ра д/инф 500мг+500мг №1 фл 100мл

ТИЕПЕНЕМ (Tiepenam)

Состав:

Состав на 1 флакон:
Активные вещества: имипенема моногидрат 530,7 мг, в пересчете на имипенем 500 мг;
циластатин натрия 530,1 мг, в пересчете на циластатин 500 мг.
Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат 20,0 мг

Фармакологическое действие:

Тиепенем® - состоит из двух компонентов: 1) имипенема, первого представителя нового класса бета-лактамных антибиотиков – тиенамицинов; и 2) циластатина – специфического фермента-ингибитора, тормозящего метаболизм имипенема в почках и значительно увеличивающего концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях. Циластатин не имеет собственной антибактериальной активности, не угнетает бета-лактамазу бактерий.
Бета-лактамный антибиотик широкого спектра действия.
Препарат подавляет синтез клеточной стенки бактерий и оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, аэробных и анаэробных.
Имипенем - производное тиенамицина, относится к группе карбапенемов.
Циластатин ингибирует дегидропептидазу - фермент, метаболизирующий имипенем в почках, что значительно увеличивает концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях.
Имипенем устойчив к разрушению бактериальной бета-лактамазой, что делает его эффективным в отношении многих микроорганизмов, таких как Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Enterobacter spp., которые устойчивы к большинству бета-лактамных антибиотиков, а также анаэробов (Bacteroides fragilis). Антибактериальный спектр включает практически все клинически значимые патогенные микроорганизмы.
Активен в отношении следующих микроорганизмов in vitro, а так же in vivo:
грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., включая Serratia marcescens;
грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.;
грамположительные анаэробы: Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Рeptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.;
Имипенем оказывает бактерицидное действие in vitro на следующие микроорганизмы:
грамположительные аэробы: Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus групп C, G и группы viridans;
грамотрицательные аэробы: Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Capnocytophaga spp., Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы, образующие пенициллиназу, Pasteurella spp., Providencia stuartii;
грамотрицательные анаэробы: Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella melaninogenica, Veillonella spp.;
Нечувствительны: Enterococcus faecium, метициллин-резистентные Staphylococcus spp., Xanthomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia.
In vitro действует синергидно с аминогликозидами в отношении некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa.

Показания к применению:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к имипенему микроорганизмами:

интраабдоминальные инфекции, вызванные Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spр., Peptococcus spр., Peptostreptococcus spр., Propionibacterium spр., Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.
инфекции нижних дыхательных путей, вызванные Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие штаммы), Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzaе, Haemophilus parainfluenzaе, Klebsiella spp., Serratia marcescens;
инфекции мочевыводящих путей, вызванных Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие штаммы), Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa;
инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.
инфекции костей и суставов, вызванные Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa.
бактериальная септицемия, вызванная Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие штаммы), Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.
инфекционный эндокардит, вызванный Staphylococcus aureus (пенициллиназо-продуцирующие штаммы);
гинекологические инфекции, вызванные Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B), Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Bifidobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.
Профилактика послеоперационных осложнений у пациентов группы риска с высокой вероятностью развития послеоперационного инфекционного осложнения, а также у пациентов с высоким риском интраоперационного инфицирования в ходе хирургического вмешательства.

Способ применения и дозы:

Внутривенно (в/в) капельно.
В рекомендациях по дозированию препарата указано количество имипенема, подлежащего введению. Расчет общей суточной дозы должен основываться на степени тяжести инфекции,функции почек и массы тела пациента. Введение распределяется на несколько приемов.
Средняя терапевтическая доза для взрослых (расчет по имипенему) при в/в введении - 1-2 г/сут, разделенная на 3-4 введения; максимальная суточная доза - 4 г или 50 мг/кг в зависимости от того, какая доза будет меньшей.
Взрослым пациентам с легкой степенью тяжести инфекции - по 250 мг 4 раза в сутки (общая суточная доза 1 г), средней степенью тяжести - 500 мг 3 раза в сутки или 1 г 2 раза в сутки (общая суточная доза 1.5-2 г), тяжелой степенью тяжести - 500 мг 4 раза в сутки (общая суточная доза 2 г), при инфекции, угрожающей жизни больного - 1 г 3-4 раза в сутки (общая суточная доза 3-4 г).
Для профилактики послеоперационных инфекций у взрослых - 1 г во время вводной анестезии и 1 г - через 3 ч. В случае хирургического вмешательства с высокой степенью риска развития инфекции (операция на толстой и прямой кишке) дополнительно вводят по 500 мг через 8 и 16 ч после общей анестезии.
Максимальные суточные дозы для в/в введения у взрослых пациентов (масса тела ? 70 кг) с почечной недостаточностью в зависимости от степени тяжести инфекции и значений КК (мл/мин/1.73 м2 ):
• при легкой степени тяжести инфекции и КК 41-70 мл/мин - по 250 мг через 8 ч, КК 21-40 мл/мин - по 250 мг через 12 ч, КК 6-20 мл/мин - по 250 мг через 12 ч;
• при инфекции средней степени тяжести и КК 41-70 мл/мин - по 250 мг через 6 ч, КК 21-40 мл/мин - по 250 мг через 8 ч, КК 6-20 мл/мин - по 250 мг через 12 ч;
• при тяжелом течении (высокочувствительные штаммы) и КК 41-70 мл/мин - по 500 мг через 8 ч, КК 21-40 мл/мин - по 250 мг через 6 ч, КК 6-20 мл/мин - по 250 мг через 12 ч;
• при тяжелом течении (умеренно чувствительные штаммы, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa)
и КК 41-70 мл/мин - по 500 мг через 6 ч, КК 21-40 мл/мин - по 500 мг через 8 ч, КК 6-20
мл/мин - по 500 мг через 12 ч;
• при тяжелом течении инфекции, угрожающей жизни, и КК 41-70 мл/мин - по 750 мг через 8 ч, КК 21-40 мл/мин - по 500 мг через 6 ч, КК 6-20 мл/мин - по 500 мг через 12 ч.
Для взрослых пациентов с КК менее 70 мл/мин/1,73 м2 и/или массой тела менее 70 кг
следует пропорционально уменьшить дозу (расчет доз по имипенему):

Предостережения и противопоказания:

Повышенная чувствительность к имипенему и/или циластатину (другим карбапенемам и
бета-лактамным антибиотикам) и к другим компонентам препарата, детский возраст до 3 мес.,
хроническая почечная недостаточность при клиренсе креатинина (КК) менее 5 мл/мин/1.73 м2 без проведения гемодиализа; у детей – тяжелая почечная недостаточность (концентрация
сывороточного креатинина более 2 мг/дл).
С осторожностью: заболевания центральной нервной системы, противосудорожная терапия вальпроевой кислотой (снижение эффективности терапии), при КК менее 70 мл/мин/1.73 м2, пациенты, находящиеся на гемодиализе, пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, псевдомембранозный колит, пожилой возраст.

Побочные действия:

Со стороны центральной нервной системы: энцефалопатия, тремор, спутанность сознания, миоклония, парестезии, вертиго, головная боль, психические нарушения, включая галлюцинации, судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, анурия, полиурия, протеинурия,
эритроцитурия, лейкоцитурия, цилиндрурия, повышение концентрации билирубина в моче и изменение цвета мочи, повышение плазменной концентрации азота мочевины и креатинина, острая почечная недостаточность.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит, геморрагический колит, гепатит (включая фульминантный), печеночная недостаточность, желтуха, гастроэнтерит, боль в животе, глоссит, гипертрофия сосочков языка, окрашивание зубов или языка, боль в глотке, гиперсаливация, изжога.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: панцитопения, угнетение костномозгового кроветворения, гемолитическая анемия, эозинофилия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, моноцитоз, лимфоцитоз, лейкоцитоз, базофилия, снижение гемоглобина и гематокрита, удлинение протромбиновоговремени.
Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, повышение концентрации липопротеинов низкой плотности, ложноположительный прямой тест Кумбса, гипонатриемия, гиперкалиемия, гипохлоремия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, лихорадка, анафилактические реакции.
Со стороны органов чувств: снижение слуха, звон в ушах, нарушение вкуса.
Со стороны органов дыхания: чувство дискомфорта в груди, одышка, гипервентиляция.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия.
Местные реакции: гиперемия кожи, болезненный инфильтрат в месте введения,
флебит/тромбофлебит, инфицирование в месте введения, уплотнение вены
Прочие: кандидоз, цианоз, гипергидроз, боль в грудном отделе позвоночника.

Взаимодействие:

Препарат фармацевтически несовместим с молочной кислотой (лактатом) и не должен готовиться на основе растворителей, ее содержащих. Однако, внутривенно препарат может вводиться через ту же инфузионную систему, что и раствор, содержащий лактат.
При одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами возможны перекрестные аллергические реакции; проявляет антагонизм по отношению к другим беталактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам и монобактамам).
При одновременном применении с ганцикловиром повышается риск развития
генерализованных судорог. Эти препараты нельзя применять одновременно, за исключением
тех случаев, когда потенциальные преимущества превышают возможный риск.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, незначительно
увеличивают концентрацию в плазме и T1/2 имипенема (если требуются высокие концентрации
имипенема, применять эти лекарственные средства одновременно не рекомендуется).
При применении препарата снижается сывороточная концентрация вальпроевой кислоты,
что приводит к снижению эффективности проводимой противосудорожной терапии, поэтому в
период лечения рекомендуется проводить мониторинг плазменной концентрации вальпроевой
кислоты.
Препарат не следует смешивать в одном шприце с другими антибиотиками, при этом
разрешено одновременное – изолированное – введение с другими антибиотиками .

Форма выпуска:

Порошок для приготовления раствора для инфузий 500 мг + 500 мг.
По 500 мг + 500 мг (в пересчете на имипенем и циластатин, соответственно) во флакон из прозрачного бесцветного стекла (гидролитического класса I) вместимостью 20 мл или 30 мл,укупоренный резиновой пробкой, обжатой алюминиевым колпачком с защитной пластиковой крышкой, на которой обозначен логотип «Elfa». На каждый флакон наклеивают этикетку.
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
По 10 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
По 10 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в поддон пластиковый,
обтянутый полиэтиленовой пленкой. На поддон наклеивают этикетку.
По 500 мг + 500 мг (в пересчете на имипенем и циластатин, соответственно) во флакон из
прозрачного бесцветного стекла (гидролитического класса I) вместимостью 100 мл, 115 мл или
125 мл, укупоренный резиновой пробкой, обжатой алюминиевым колпачком с защитной
пластиковой крышкой, на которой обозначен логотип «Elfa». На каждый флакон наклеивают
этикетку.
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Дополнительно:

Не рекомендуется для лечения менингита.
Окрашивает мочу в красноватый цвет (безопасно и не должно быть ошибочно принято за гематурию).
Лекарственная форма для в/в введения не должна использоваться для внутримышечного введения.
Перед началом терапии должен быть собран тщательный анамнез на предмет предыдущих аллергических реакций на бета-лактамные антибиотики. При развитии аллергической реакции препарат следует немедленно отменить.
У лиц, имеющих в анамнезе заболевания желудочно-кишечного тракта (особенно колит), отмечается повышенный риск развития псевдомембранозного колита.
При применении препарата, как на фоне приема, так и через 2-3 нед после прекращения лечения возможно развитие диареи вызванной Clostridium difficile (псевдомембранозный колит). В легких случаях достаточно отмены лечения и применения йонообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина или метронидазола. Нельзя применять
лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника. Как и в случае с другими бета-лактамными антибиотиками, Pseudomonas aeruginosa может достаточно быстро приобрести резистентность к имипенему. Поэтому в процессе лечения необходимо периодически определять чувствительность Pseudomonas aeruginosa к антибиотику сообразно клинической ситуации.
У пожилых пациентов вероятно наличие возрастных нарушений функции почек, что может потребовать снижения дозы.
8 Терапия противоэпилептическими лекарственными средствами у больных с травмами головного мозга или судорогами в анамнезе должна продолжаться весь период лечения препаратом (во избежание побочных эффектов со стороны ЦНС).
С целью профилактики развития резистентности и поддержания эффективности имипенема в клинической практике препарат следует использовать только для лечения инфекций, вызванных доказано (или предположительно) чувствительными к имипенему микроорганизмами.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года